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珠子参始载于《本草纲目拾遗》,赵学敏谓:“按珠参本非参类,前未闻有此,近的始行,然南中用之绝少,或云来自粤西,是三七子,又云草根”。珠子参为五加科人参属植物珠子参(Panax japonicus C.A.Mey.var.major(Burk.)C.Y.Wu etK.M.Feng或羽叶三七Panax japonicus C.A.Mey.var.bipinnatifidus(Seem)C.Y. Wu et K.M.Feng的干燥根茎,另外五加科植物秀丽假人参的根在有些地方也作珠子参使用。珠子参是陕西省秦巴山区一味民间常用药。
近代研究表明,珠子参中化学成分主要含皂苷类成分,主要有竹节参苷Ⅴ、竹节参苷Ⅳ,Ⅳa人参苷-Rd,三七苷-R<,2>及两个新的皂苷,珠子参苷R<,1>和R<,2>等。此外,还含有氨基酸、糖蛋白和多种微量元素等。药理研究表明,珠子参总皂苷具有扩血管、降血压、中枢抑制、抗炎、增强免疫功能、抗脑缺血、促进骨髓造血功能、保护髓外造血功能、保肝作用、抗肿瘤作用等。
本文主要是进行珠子参总苷的提取、纯化及其药理学、制剂学的研究。
本文分五部分:
第一部分:为文献综述介绍了珠子参的国内外研究情况,包括珠子参化学成分的研究状况,以及与之相关的皂苷类成分的提取分离及含量测定手段。并介绍了皂苷类成分制备胶囊剂的药学研究进展情况。
第二部分:珠子参皂苷及多糖的药理活性研究本课题从珠子参止血、增强免疫力及抗疲劳等作用出发,进行了抗凝血(玻片法)、免疫(小白鼠碳粒廓清法测定单核巨噬细胞吞噬功能)、耐缺氧(小鼠常压耐缺氧能力试验)、抗疲劳(小鼠负重游泳实验)等试验的研究,结合上述研究结果,为进一步开发秦巴山区的珠子参资源以及珠子参新制剂的研究提供科学依据。
第三部分:珠子参总皂苷的质量标准研究。
考察并确定了总苷的提取方法及纯化方法。
(1)以人参皂苷Re为对照,以总皂苷含量为指标,设计L9(3<4>)正交实验,确定合理的提取工艺。结果6倍量50﹪乙醇提取2次,每次1.5h为优化提取方案。
(2)采用大孔树脂对珠子参中珠子参总皂苷进行纯化工艺的研究,初步探讨了不同影响因素对珠子参总皂苷纯化的影响,得出大孔树脂纯化的最佳工艺条件,即:树脂类型选用HPD-100型:树脂投量与生药比2:1;水洗至α-萘酚反应呈阴性,改用60﹪乙醇洗脱;洗脱速度为2BV/min。纯化后总皂苷含量可达60﹪以上。本工艺条件对珠子参总皂苷的提取、纯化收率高且稳定,为珠子参总皂苷工业化生产和新药开发提供了依据。
第四部分:珠子参总皂苷胶囊的制剂学研究在珠子参苷胶囊成型工艺的研究中,考察了制软材,过筛、整粒难易程度等因素,通过吸湿性、流动性的研究,确定了珠子参苷胶囊的成型工艺。并对珠子参苷胶囊的成品进行了检测。首次研究并确立了珠子参苷胶囊的制备工艺。
此外,还进行了珠子参苷胶囊质量标准的研究工作。通过TLC法定性,以人参皂苷Re为对照品,正丁醇-水-乙酸乙酯-甲醇-冰醋酸(10:10:4:1:1,上层)为展开剂,展开,显色,在可见光及紫外光(365nm)下观察,供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显一个相同颜色的斑点或荧光。采用分光光度法测定珠子参苷胶囊中珠子参总苷的含量,并将其作为评价制剂的客观质量标准。分光光度法以香草醛-浓硫酸为显色剂,以人参皂苷Re为对照品。首次研究并制定了珠子参苷胶囊的质量标准。