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恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的常见病和多发病，寻找特异性强、高效低毒的合成类抗肿瘤药物仍是当前抗肿瘤研究领域的研究热点。吲哚类衍生物有较好的抗肿瘤活性，例如吲哚美辛、舒尼替尼、吲哚洛尔等药物已经在临床上应用。本实验室前期研究结果表明，三唑类化合物也有较好抗肿瘤活性，本文应用活性亚基团拼接原理，设计合成了60个含三唑基团和酰胺取代的四氢吲哚类化合物，研究了化合物的抗肿瘤活性，分析了该类化合物的构效关系，为了该类化合物的药物研发提供了依据。具体内容包括： （1）三唑类四氢吲哚衍生物39个，结构如下：（此处图片省略） （2）Passerini三组分酰胺类化合物21个，结构如下：（此处图片省略） 这些化合物均未见文献报道，并通过IR、ESI-MS及NMR鉴定了目标化合物的结构。部分化合物还采用了 MTT（噻唑蓝）蛋白染色法，以胃癌细胞 HGC-27、肝癌细胞HEpG2、人乳腺癌细胞MDA-MB-231为筛查对象，对目标化合物进行活性评价。结果表明，部分化合物具有较好的抗肿瘤活性，如LrK-6-1和Lrk-6-2（结构如下），其对胃癌细胞的IC50分别为12.77μM和1.21μM。