【摘 要】
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噻虫胺和3-((1-4-氯苯基)乙基)噻唑烷-2-基-亚胺甲腈(NND-A)属于新烟碱类农药，对不同合成路线及影响合成收率与产物质量的因素，如适宜催化剂、反应时间、温度及溶剂等进行比较
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噻虫胺和3-((1-4-氯苯基)乙基)噻唑烷-2-基-亚胺甲腈(NND-A)属于新烟碱类农药，对不同合成路线及影响合成收率与产物质量的因素，如适宜催化剂、反应时间、温度及溶剂等进行比较全面的研究，是这类化合物的开发应用的出发点。
以对氯苯乙酮、氰亚胺荒酸二甲酯和2-氨基乙硫醇盐酸盐为主要原料经还原、氯代、环合、缩合四步合成NND-A，总收率大于80％(以对氯苯乙酮计)。探索工艺过程中意外发现金属离子(铁离子)在一定温度下对中间体α-氯对氯乙基苯的脱氯化氢具有催化作用。以甲基硝基胍、苄胺和2-氯-5-氯甲基噻唑为主要原料经Mannich反应、缩合、分解三步合成噻虫胺，总收率大于80％(以甲基硝基胍计)。重要中间体与目标化合物噻虫胺和NND-A采用气相色谱.质谱联用及核磁共振氢谱和X-射线衍射进行了分析。根据对噻虫胺和NND-A合成路线及反应条件的研究结果，设计了其工艺流程及设备安装图，建立了产品液相分析方法。进行了中试生产，运行结果表明工艺路线可行，收率稳定。
依据新农药创制原则，利用生物等排原理对NND-A、噻虫嗪、AKD-1022、噻虫胺和Nithiazine进行了结构改造，将1-芳基乙基引入新烟碱化合物结构中，设计合成了6个系列36个新化合物。研究了其合成方法、结构特点及生物活性，测定了部分化合物的晶体结构，对化合物的波谱性质及生物活性进行了分析。初步生物活性测试表明引入1-芳基乙基降低了杀蚜虫活性，部分新化合物有一定的植物生长调节活性，其中一个化合物在100μg/mL浓度下对油菜的生产抑制率达到65.3％。
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