人参口服液的膜分离制备及功效学研究

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目的:利用现代膜分离技术制备人参口服液,解决传统口服液制备方法中存在的大分子杂质含量高、大量使用有机溶剂及药液浑浊等问题,并通过药理实验模型对该人参口服液的功效学进行研究,为质量可控的,符合国际标准的人参口服液的开发奠定了基础。方法:采用不同提取时间,提取次数及料液比,通过水相匀浆方法浸提人参药材;以人参皂苷和多糖的提取率为评价指标,进行正交实验,优选出最佳的提取工艺;采用中空纤维膜分离技术对人参浸提液进行微滤和超滤,以此代替传统口服液生产工艺中醇沉除杂步骤;同时结合高效凝胶过滤色谱(HPGFC)和SDS-PAGE电泳检验膜分离效果;最后利用小鼠游泳死亡时间模型,抗乏氧模型及二硝基氟苯诱导小鼠迟发型变态反应模型对该人参口服液进行活性研究。结果:正交实验结果表明,在提取工艺中设计的三个因素:提取时间,提取次数及料液比对人参口服液中皂苷和多糖的提取率均有影响,其中提取次数为主要因素。选用一次浸提时,料液比越小所得到的皂苷和多糖总量越大;而选用多次浸提时,浸提三次,浸提时间24h,料液比1:3所得的人参口服液中皂苷和多糖总量最大。通过中空纤维膜分离系统处理后,比较前后高效液相色谱图及电泳图,可见人参口服液中非药效的大分子、杂质已在药液过滤时得到有效地去除。药理实验结果表明,人参口服液可以延长小鼠游泳和小鼠缺氧死亡时间,同时在二硝基氯苯所致的迟发型过敏反应实验中,人参口服液对耳肿胀和脏器比也有明显的影响,表明具有免疫调节作用。结论:人参口服液的最佳提取工艺是料液比1:7,浸提3次,浸提时间6h。所得人参皂苷和多糖的含量比较高,实验周期相对较短,口服液澄明度好,有效成分分散均匀,无残渣,振荡无沉淀。它解决了传统工艺中操作繁琐,成本高,澄明度差,产生沉淀,固体制剂“粗、大、黑”等问题,更加适合于工业化生产。同时它具有延长小鼠游泳和乏氧死亡时间,增加耳肿胀度,提高二硝基氯苯所致的迟发型过敏反应实验中小鼠胸腺/体重和脾/体重比,表明具有增强免疫力,抗疲劳,抗乏氧等作用。
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