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大量的研究表明大蒜（garlic）具有杀菌、降血脂、降血压、抗血栓、抗癌、预防中风、提高机体的免疫力等功效，使之成为近代医药研究热点之一。关于garlic的功效成分研究主要集中于蒜氨酸及其经蒜酶催化裂解产生的大蒜辣素（Allicin）和阿霍烯等系列含硫的化合物。Allicin是新鲜大蒜有效成分提取物，分子式为C6H10OS2。研究表明，Allicin可以降低血清胆固醇和甘油三酯水平，减少动脉粥样硬化的形成以及血小板的凝集，还具有抑制微生物的作用，同时可以抑制癌细胞增殖及诱导癌细胞凋亡，表现出了肿瘤杀灭作用。已有Allicin对癌细胞生物效应的研究集中于胃癌及肠癌等的研究，对肝癌的研究甚少。本文即研究Allicin对人肝癌细胞HepG2增殖及凋亡的影响，通过探讨细胞DNA代谢紊乱及基因表达改变对其在肝癌治疗中的药理作用进行分子学水平的机理探讨。
目的：1．研究Allicin对肝癌细胞HepG2增殖及凋亡的影响，确定其对体外培养肝癌细胞最佳的有效药物浓度和时间范围及对耐药基因MDR1表达的影响。
2．通过体外细胞实验，从分子水平初步探讨Allicin对肝癌细胞的作用机制，得到Allicin对肝癌细胞的影响规律，为其临床应用的可行性打下基础。
方法：1．采用HPLC-MS/MS鉴定蒜氨酸与蒜酶酶促反应产物：Allicin，通过制备型HPLC，获得Allicin的精制品，通过核磁共振光谱技术确证了其化学结构。Allicin含量测定（HPLC法）按欧洲药典5．0收载“garlic powder"中采用对照品替代的方法进行测定。
2．孵育细胞过程中以30min为时间间隔吸出细胞培养上清，实验过程中以未种植细胞培养基加Allicin体系为参照体系。
3．CCK-8检测细胞增殖情况；流式细胞仪检测细胞凋亡和DNA周期的变化；Western blot定量检测Allicin处理前后癌细胞Bc1-2、Bax、Pgp蛋白表达的变化；RT-PCR半定量检测凋亡相关基因Bc1-2、Bax；耐药基因MDR1 mRNA表达水平。
结论：1．肝癌细胞增殖实验表明Allicin能抑制体外培养细胞增殖，当浓度小于24μg/ml时，对细胞增殖抑制作用随着浓度的提高增加，当浓度继续加大时，对细胞影响未见明显增加。
2．凋亡及死亡实验结果表明，Allicin对肝癌细胞最佳影响浓度范围为16～24μg/ml，与细胞增殖实验结果吻合。
3．DNA周期实验结果表明，Allicin能导致细胞DNA代谢发生紊乱，大量细胞被阻滞于DNA合成的G0/G1期即二倍体期，未进入有丝分裂的预备期四倍体期，进而导致细胞分裂被抑制。并且增殖被抑制后细胞并未停留在G0期而是发生死亡及凋亡。
4．Western blot实验结果表明，Allicin能导致细胞的凋亡基因相关蛋白Bax表达上调而Bc1-2下调，细胞凋亡增加，多重耐药基因MDR1表达下调，细胞未对Allicin产生耐受。RT-PCR表达水平与蛋白检测结果一致。同时人胎肝细胞（Human fetal hepatic cells）对照组实验表明，Allicin并不能对其造成显著的影响，此实验结果表明，Allicin可能对癌细胞有一定的特异抑制效果。