石莲子化学成分及生物活性的研究

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石莲子(Caesal pinia minax Hance)为豆科(Leguminosae)云实属(Caesalpinia)植物喙荚云实的果实。石莲子在中医疗效中具有散瘀止痛、清热、祛湿的功效。为了研究该药用植物的有效成分,我们应用现代分离手段和波谱技术对石莲子的化学成分进行了研究。  石莲子的乙醇浸提取物用乙酸乙酯萃取,我们通过反复硅胶柱层析、薄层检测结合重结晶等方法从乙酸乙酯萃取物部分分离单体化合物,并且对石莲子的乙酸乙酯部分的不同组分的样品以及总生物碱和单体化合物进行了对白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素8(IL-8)活性的检测研究,并对乙酸乙酯萃取物进行了急性抗炎的药效学研究。  对乙酸乙酯部分的化学成分进行了系统的研究,运用EI-MS、1H-NMR和13C-NMR等现代波谱解析方法,并结合标样对照,已知化合物结构数据对比,确定了10个化合物的结构,分别为豆甾醇(Stigmasterol,Ⅰ),CaesalminC(Ⅱ),BonducellpinF(Ⅲ),β-谷甾醇(β-sitsterol,Ⅳ),β-香树脂醇(β-amyrin,Ⅴ),15-hydroxy-1-methoxy-10,13-dimethyl-17-(N-methylacetamido)-3,16-dioxohexadec-ahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-4-ylacetate(Ⅵ),正二十六烷(N-hexacosane,Ⅶ),正三十烷(N-triacontane,Ⅷ),西米杜鹃醇(Simiarenol,Ⅸ),棕榈酸(Hexadeca-noicacid,Ⅹ)。其中化合物Ⅵ为一新化合物,Ⅰ、Ⅲ、Ⅸ为首次从该植物中分离得到的化合物。  采用酶联免疫吸附试验方法,测定了石莲子提取物的23组样品对人单核细胞株THP-1细胞中的IL-6和IL-8有较强的下调控作用,大多数样品的下调控率在90%以上;石莲子总生物碱以及3种单体化合物对IL-6有一定的下调作用,对IL-8无下调作用。  在急性抗炎动物模型试验中,乙酸乙酯萃取物对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀有一定的抑制作用。  本论文对石莲子对IL-6、IL-8以及急性抗炎的下调控作用为首次公开报道,对石莲子进一步的研究和开发提供了初步的理论和实验依据。
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