【摘 要】
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吲哚类化合物是一大类重要的生物活性分子，具有明显的抗肿瘤、抗炎、抗高血压、止吐以及治疗偏头疼等多种生物活性，该类化合物在医药领域具有非常广阔的应用前景，因此受到医药界
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吲哚类化合物是一大类重要的生物活性分子，具有明显的抗肿瘤、抗炎、抗高血压、止吐以及治疗偏头疼等多种生物活性，该类化合物在医药领域具有非常广阔的应用前景，因此受到医药界的广泛关注。α-亚甲基-γ-丁内酯结构单元广泛存在于许多天然产物中，其良好的生物活性和潜在的应用价值，多年来一直是医药领域研究的热点之一。
本课题在吲哚类化合物和α-亚甲基-γ-丁内酯结构单元的活性研究基础上，设计和合成了四个系列包含α-亚甲基-γ-丁内酯和取代丁烯内酯结构单元的新型吲哚类化合物，并对所合成的化合物进行了抗肿瘤和抗细菌活性评价。具体研究工作如下:
一、对吲哚类化合物和α-亚甲基-γ-丁内酯结构单元的化合物的合成及生物活性进行了详细调研。
二、首先以2-甲烯基丁内酯为原料，通过对反应条件的改进和优化，高收率的得到了中间体α-溴甲基丁烯内酯;其次，以吲哚为原料合成不同的N-取代吲哚甲醛;然后，α-溴甲基丁烯内酯和不同的N-取代吲哚甲醛通过Barbier反应合成包含α-亚甲基-γ-丁内酯结构单元的新型吲哚类化合物，并对其中部分化合物进行酯化修饰;最后合成了一些包含丁烯内酯结构的吲哚类化合物。所有这些化合物都是新化合物，并经过红外、核磁共振氢谱和碳谱进行了结构确证。
三、采用微量肉汤稀释法，对所合成的部分化合物进行了金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌和白色念球菌的体外活性测定。结果显示，该类化合物对六种受试菌均没有优秀的抗菌作用。
四、采用MTT法，对所有合成的化合物进行了EC9706、MCF-7和MGC三种肿瘤细胞的抗肿瘤活性测定。结果显示，该类化合物大部分都显示出广谱且优秀的抗肿瘤活性。
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