【摘 要】
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氨基酸是一类非常重要的有机化合物,广泛存在于各种药物和天然产物中。而模拟生物体内维生素B6转氨化过程发展出来的仿生不对称转氨化是一种非常具有吸引力的合成手性氨基酸
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氨基酸是一类非常重要的有机化合物,广泛存在于各种药物和天然产物中。而模拟生物体内维生素B6转氨化过程发展出来的仿生不对称转氨化是一种非常具有吸引力的合成手性氨基酸的方法。所以我们开发了一种基于四氢萘酚骨架的新型轴手性吡哆胺催化剂,并将此催化剂应用于α-酮酸的不对称转氨化反应中。并且我们基于转氨化反应开发出了一种简单有效的合成α-端位二胺酸的方法。本论文的研究工作主要分为以下两个部分:(1)发展出了一类基于四氢萘酚的新型手性联芳吡哆胺催化剂,此催化剂在α-酮酸不对称转氨化反应中表现出了良好的活性和不对称选择性(61%-98%的收率,最高91%的ee值),并用此催化剂拓展了一系列的底物。(2)基于不对称转氨化反应开发了一种简单有效的合成α-端位二胺酸的方法,并用此合成方法初步合成了几个底物,均表现出了良好的收率和不对称选择性(76-85%的收率,最高90%的ee值)。
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