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柿叶为双子叶植物柿树的干燥或新鲜叶。柿叶制剂、柿叶茶及柿叶提取物具有降压、利尿、抑菌、止血、降脂、抑制癌瘤生长等多方面的生理活性及医疗保健功能，而柿叶总黄酮是其主要的有效成分。缓释制剂是指服用药物后能在较长时间内持续释放药物，达到延长药效的一类制剂。将柿叶总黄酮制成缓释制剂可减少服药次数，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，克服了传统剂型药物的血药浓度波动性大或在治疗浓度内维持时间短的缺点；且能减轻患者负担，从而达到了用最小剂量的药物获得最大限度药效的目的。因此本试验以柿叶中提取出的有效成分柿叶总黄酮为原料药，制备出缓释微丸，克服了目前市售脑心清作为普通制剂存在的缺点。
本课题主要研究了柿叶总黄酮的醇提工艺，柿叶总黄酮缓释微丸的制备工艺与处方，建立了紫外-可见分光光度法测定柿叶总黄酮．并对其缓释微丸进行质量评价。
1)建立了紫外-可见分光光度法分别测定柿叶总黄酮在70％乙醇溶液、磷酸盐缓冲溶液（PBS缓冲溶液）和人工胃液中的含量的分析方法。结果表明，在浓度范围10μg/mL～60μg/mL内，芦丁标准品（分别溶解于70％乙醇溶液、人工胃液、PBS缓冲溶液）的浓度与吸光度呈良好的线型关系，以浓度C为横坐标，吸光度A为纵坐标，得线性回归方程分别为A=11.777C-0.0118(R2=0.9997)、A=9.8263C-0.0146(R2=0.9994)、A=11.313C-0.0129(R2=0.9998)。因此使用该方法专属性强、精密度高、准确度高，满足试验要求，可以用来测定柿叶总黄酮的含量。
2)采用醇提法，分别研究了不同乙醇浓度、料液比、提取温度、提取次数以及提取时间对柿叶总黄酮提取率的影响。采用响应面分析法，选取上述对柿叶黄酮提取率影响显著的三个因素：乙醇浓度、料液比以及提取温度，进行中心组合试验。结果表明，模型P为0.0036，相关系数R2=0.9663，信噪比为10.328，，模型的失拟度为0.0645。综上所述，说明模型能够很好的模拟实际情况。计算得出柿叶总黄酮的最佳工艺参数为：乙醇浓度65.78％，料液比为35.01，提取温度为74.05℃，柿叶总黄酮提取率为4.041％，在此条件下进行验证性试验，提取率为3.987％。
3)以柿叶总黄酮为原料药，利用凝聚法制备海藻酸钠-壳聚糖缓释微丸，分别研究了不同海藻酸钠浓度、壳聚糖浓度、氯化钙浓度、投药量、反应温度、反应时间以及搅拌速度对微丸的球形度、机械强度、粒径以及载药量的影响。采用响应面分析法，对海藻酸钠浓度、壳聚糖浓度、投药量以及反应温度，进行中心组合试验，结果表明，模型P值小于0.01，表明模型极其显著；信噪比为17.943：失拟度为0.2602，综合上述说明模型能够很好的模拟实际情况。计算得出载药量最佳的工艺参数为：海藻酸钠浓度2.75％，壳聚糖浓度为2.08％，投药量为35.94％，反应温度为51.08℃，载药量为22.41％。在此条件下进行验证性试验，得载药量为22.24％。
4)对微丸进行了体外释放度的研究，分别对其释放进行零级释放方程、一级释放方程和Higuchi释放方程的拟合，结果发现其在PBS缓冲溶液中释放曲线符合Higuchi方程，方程式为Mt/M∞=18.081t1/2+23.665，r2为0.9905;而在人工胃液中释放曲线没有PBS缓冲溶液中好，拟合最好的为Higuchi方程，其方程式为Mt/M。。=11.448t1/2+19.89，r2为0.8992。结果符合中国药典（2010版XIXD缓释、控释及迟释指导原则）中对缓释制剂的要求。