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依据生物活性叠加原理,以苯并异硒唑酮和噁二唑基团为分子核心进行合理组合,设计并合成了一系列苯并异硒唑酮-1,3,4-噁二唑衍生物，共合成10个化合物,且均未见报道，10个化合物的生物活性也均未见报道。主要以取代苯甲醛为原料，经过腙化、分子内环化两步反应制得2-氨基-5芳基-1,3,4-噁二唑。同时以取代苯甲酸为原料，经过酰化，酰胺化及氧化环构得到部分2-氨基-5芳基-1,3,4-噁二唑。在新制的四氢呋喃、正己烷或石油醚等溶剂中，在正丁基锂参与下，将2-氨基-5芳基-1,3,4-噁二唑与2-氯硒苯甲酰氯缩合制备2-（2-取代-1,3,4-噁二唑-5-基）-苯并异硒唑酮衍生物。并经IR，1H NMR，元素分析等测试手段确定了结构。10个化合物分别对MCF-7，A549和SSMC-7721三种癌细胞进行了体外抗癌活性测试，发现目标化合物对不同癌细胞普遍具有广谱的抗癌活性。大部分目标化合物对SSMC-7721细胞有适度的抗癌活性，其中7a,7c和7g的IC50值达15.9019.63μmol/L，体现出与参照物依布硒(IC50=18.33μmol/L)相似的活性。特别是7b(IC50=12.87μmol/L)与7d(IC50=4.46μmol/L)超过了参照物的活性。大部分目标化合物对MCF-7细胞的抗癌活性都比参照物依布硒(IC50=15.02μmol/L)要高，特别是7d(IC50=1.07μmol/L)表现出显著的抗癌活性。由此可见，苯环上引入多电子供体其抗癌活性要高于苯环上引入单电子供体，例如7i的活性要高于7f和7h。所有目标化合物对A549细胞的抗癌活性都不如参照物依布硒(IC50=3.75μmol/L)，但7i(IC50=9.60μmol/L)仍显示出较高的活性。与此同时，也显示出目标化合物对不同癌细胞的选择性。