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目的桂附止痛凝胶贴膏是治疗骨性关节炎痛症的制剂,具有补肝肾、散寒祛湿、驱风剔痹、通经络止痛之功效。本文采用现代先进的化学分析方法及动物模型对桂附止痛凝胶贴膏进行全面的质量评价,以期建立合理、科学、可行、可靠的质量评价体系,保证临床用药的安全性和有效性。方法采用薄层色谱法对制剂中所含的续断、威灵仙、桑寄生、两面针进行定性鉴别；采用高效液相色谱法测定制剂中所含的苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱、苯甲酰新乌头碱和桂皮醛的含量；对制剂中所含的双酯型生物碱以乌头碱、次乌头碱和新乌头碱的总量计进行限度考察；参考《中国药典》制剂通则对制剂的含膏量、粘附性、赋形性、重量差异、微生物限度等进行考察；采用大鼠辐射热致痛、小鼠冰醋酸致痛、小鼠热板致痛、小鼠电刺激致痛等动物模型观察制剂的药效作用；采用新西兰兔进行急性毒性试验和皮肤刺激性试验,并采用豚鼠进行皮肤过敏性试验。结果建立了桂附止痛凝胶贴膏的质量标准草案,采用薄层色谱法鉴别出制剂中所含的续断、威灵仙、桑寄生、两面针,所得的色谱图斑点清晰,阴性对照无干扰,可作为该制剂的定性鉴别方法；通过对三批桂附止痛凝胶贴膏样品进行含量测定,得到桂皮醛为0.33 mg/贴,苯甲酰新乌头原碱为2.25 mg/贴、苯甲酰乌头原碱为0.83 mg/贴、苯甲酰次乌头原碱为2.51 mg/贴,以乌头碱、次乌头碱和新乌头碱为代表的双酯型乌头碱在样品中均未检出；按制剂通则方法检测出本制剂的含膏量为9.58g/100 cm2,粘附性、赋形性、重量差异限度均符合规定,微生物限度检查中细菌、霉菌及酵母菌均小于100 cfu/10cm2，金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌均未检出,符合《中国药典》一部制剂通则的要求。并进行了12个月的初步稳定性研究,结果发现样品在贮存过程中未发生明显变化,表明样品在12个月内稳定性良好。通过大鼠辐射热致痛、小鼠冰醋酸致痛、小鼠热板致痛、小鼠电刺激致痛等实验,结果制剂的中高剂量都有较好的镇痛疗效(p<0.05),表明桂附止痛凝胶贴膏具有明显的止痛作用。通过新西兰兔进行急性毒性试验、皮肤刺激性试验和豚鼠的皮肤用药过敏性试验,结果表明桂附止痛凝胶贴膏对动物无明显急性毒性、刺激性和过敏性,该制剂外用是安全的。结论本研究所制定的质量评价标准合理,制剂质量稳定、可控,对膝关节退行性疼痛有良好的止痛效果,是临床安全有效的制剂,符合现代中药制剂的要求,为桂附止痛凝胶贴膏生产和临床研究奠定了基础,为该中药复方制剂开发提供了有效的实验依据。