脒修饰的载雷公藤甲素阳离子脂质体的肾小球靶向给药系统研究

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本课题以治疗肾炎的常用抗炎药物-雷公藤甲素(Triptolide,TP)为模型药物,采用阳离子的脒化合物—3,5-2-十五烷氧基苯甲脒(TRX-20)和PEG-5000修饰脂质体,制备带正电荷的载雷公藤甲素隐形阳离子脂质体(PEG-TRX-TP-LP)。该给药系统利用肾小球三层滤过系统孔径大小不同及TRX-20与肾小球细胞存在高度的亲和性、在人体生理pH环境下具有正电性,易与肾小球上带负电荷的聚糖蛋白结合、TRX-20相关受体蛋白在肾小球部位高度表达等多种有利于肾靶向的特性,使该给药系统具肾靶向。脂
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