【摘 要】
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L9501,[9-羟基-咕吨-9-羟酸-(3-奎宁醇)酯苹果酸盐],是该所研制合成的抗胆碱能新药.该文对其在酸性、中性和碱性水溶液中的降解机理进行了研究,发现其在酸性、中性和碱性水溶
【出 处】
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中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院
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L9501,[9-羟基-咕吨-9-羟酸-(3-奎宁醇)酯苹果酸盐],是该所研制合成的抗胆碱能新药.该文对其在酸性、中性和碱性水溶液中的降解机理进行了研究,发现其在酸性、中性和碱性水溶液中均不稳定,尤其在碱性水溶液中更不稳定,发生酯键的水解反应.分离纯化得到的酸性、中性和碱性水溶液中的降解产物,经TLC、GC、FT-IR、GC-MS、FAB-MS等进行结构鉴定,最后确证水溶部分产物是3-奎宁醇,水不溶部分产物是咕吨酮.据此推断并讨论了L9501在酸性、中性及碱性水溶液中的降解机理.L9501在酸性、中性和碱性水溶液中的降解反应符合假一级水解动力学.速率常数(k)与温度(T)之间的关系遵从Arrhenius方程.实验求得了不同温度、不同pH值时反应的速率常数(k)及四个不同pH值时反应的表观活化能.绘得80℃时的pH-速率曲线,并对25℃、pH2.0~9.0范围内药物的贮存期(t<,0.9>)进行了预测.由曲线可知L9501在pH2.0~4.0范围内较稳定,其贮存期为2.5年.
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