【摘 要】
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整联蛋白是介导许多物质粘附ECM的细胞表面受体大家族.ECM糖蛋白分子中的Arg-Gly-Asp(RGD)序列,是许多粘附蛋白分子与其受体的结合位点.大量的研究表明,RGD序列肽具有抗粘附
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整联蛋白是介导许多物质粘附ECM的细胞表面受体大家族.ECM糖蛋白分子中的Arg-Gly-Asp(RGD)序列,是许多粘附蛋白分子与其受体的结合位点.大量的研究表明,RGD序列肽具有抗粘附、抗肿瘤转移的能力.我们设想将RGD序列肽与抗癌药共价偶联,所得到的偶联物可能具有双重作用,既可抗肿瘤细胞粘附、促进已粘附的肿瘤细胞脱附,又具有抗癌药的细胞毒性,抑杀肿瘤细胞.合成研究工作表明,三肽RGD、四肽RGDS的全保护化合物,可以通过DCC/HOBt、DCC/HOSu、CDI、EDCI/HOBt等偶联试剂来制备.既进行了从氮端向碳端延伸的合成路线,也完成了从碳端增长肽链的合成途径.既采用了逐步合成法,也使用了片段缩合法.多试剂、多路线、多方法合成中间体和目标分子,是该研究工作的一大特色.为验证设计思想,我们将RGDS、N-甲-RGDS进行了生物活性初步观察.RGDS抑制内皮细胞增殖结果表明,所合成的四肽RGDS具有抑制血管内皮细胞增殖的活性.小鼠黑色素瘤肺转移体内试验表明,N-甲-RGDS、RGDS均具有抗肿瘤转移作用;RGDS的作用呈剂量依赖关系,N-甲-RGDS抗肿瘤转移能力最强.该结果支持我们的设计思想.上述实验结果,为今后抗肿瘤转移药物的研究提供了新思路和新方法.该论文研究工作共合成72个化合物,其中合成路线中的化合物共69个,未见文献报道的化合物29个.所合成的化合物的结构均经<1>HNMR证实,许多化合物还经<1>H,<1>H-COSY、<13>C确证结构,少数化合物的结构得到dept、MS的检测结果支持.
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