【摘 要】
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非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)的活性，阻断前列腺素(Prostaglandins，PGs)的形成而发挥药效，被广泛用于治疗关节炎和疼痛。环氧化酶有两种异构体(COX-1和COX-2)，抑制COX-1会
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非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)的活性，阻断前列腺素(Prostaglandins，PGs)的形成而发挥药效，被广泛用于治疗关节炎和疼痛。环氧化酶有两种异构体(COX-1和COX-2)，抑制COX-1会引起严重的胃肠道毒副作用，因此研究COX-2抑制剂具有重要的意义。塞来昔布是一种高选择性的COX-2抑制剂，具有较少的副作用。本论文以三氟乙酸乙酯和对甲基苯乙酮为原料经Claisen缩合，得到化合物1-对甲基苯基-4，4，4-三氟丁-1，3-二酮，再与对肼基苯磺酰胺盐酸盐发生环合反应合成塞来昔布，总收率为45.3％。本文对各步反应进行了探讨。首先，以甲苯和乙酸酐为原料，在催化剂三氯化铝存在下合成对甲基苯乙酮，并确定甲苯，乙酸酐和三氯化铝的最佳摩尔比为4∶1∶2，收率为86.2％。以三氟乙酸和乙醇为原料，使用D072强酸性树脂作催化剂，配合使用脱水树脂，催化合成三氟乙酸乙酯，当三氟乙酸和乙醇的用量分别为45.6g和55.2g时，确定酸性树脂和脱水树脂的使用量分别为10g和2.5g，与传统的浓硫酸作催化剂相比，收率大致相当，分别为93.7％和92.0％。尝试以对甲基苯乙酮和三氟乙酸乙酯为原料，强碱性树脂作催化剂，催化合成1-对甲基苯基-4，4，4-三氟丁-1，3-二酮，TLC显示反应发生。反应收率约为22％，低于传统的甲醇钠作催化剂的结果，但该方法后处理简便，反应条件相对温和，对将来的工业生产和科学实验有很大的指导意义。
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