丝素基纤维态药物释放系统制备及性能研究

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药物释放系统是将药物以预期的方式、一定的给药速度作用于患者的药物制剂,具有能在较长时间内保持稳定的给药速度、药物利用率高、减少给药次数、降低药物毒性等优点。近年来,国内外研制的药物释放系统有片剂、胶囊剂、微球等。微米级纤维态药物释放系统由于具有比表面积大、二次加工性能好;制备方法简单,效率高;改变纺丝工艺参数更容易调控微米级纤维态药物释放系统的微观结构。采用同轴湿法纺丝技术制备丝素基纤维态药物释放系统,研究了制备纺丝工艺参数对同轴纤维结构性能的影响。通过线密度测试、扫面电镜(SEM)、力学性能测试、吸水性能测试等对同轴纤维的微观结构和性能进行表征。结果表明制备结构均匀、性能良好的同轴纤维较适合的凝固浴温度为20℃左右;凝固浴中酒精与水的比例应在5:5左右;皮层溶液的质量分数为20%;芯层溶液的质量分数为30%;卷绕速度为1.08m/min。以乙酰水杨酸为模型药物,采用优化的工艺参数制备载乙酰水杨酸的丝素基纤维态药物释放系统,采用SEM观测皮层溶液丝素粉体含量及纺丝速度对同轴载药纤维形态结构的影响。药物释放测试结果表明通过改变皮层溶液丝素粉体含量、芯层载药量及皮层溶液纺丝速度,该纤维态药物缓释系统在控制药物释放方面有一定的效果。同时也存在一些问题,如纤维干燥过程中部分药物损失、释放初期出现的药物突释现象、丝素粉体的脱落引起测试误差增大等。以乙酰水杨酸为模型药物,采用熔融纺丝技术制备丝素/聚己内酯(PCL)纤维态药物释放系统。SEM测试结果表明当不含丝素粉体时,纤维结构致密,当丝素粉体含量由2%增加到10%,纤维结构变得疏松、截面孔隙越来越多。药物释放结果表明随着丝素粉体含量由0%增加到10%,初始2h内药物释放效率由45%降低至25%左右,说明丝素粉体的加入能够在一定程度上减缓药物突释现象。上机试织结果表明该丝素/聚己内酯纤维态药物释放系统具有良好的二次加工性能。以上研究结果表明,微米级丝素基纤维态药物释放系统在药物控释方面有一定的效果,在功能纱布、人造器官等领域具有一定的应用前景。
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