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氮杂环是有机化合物中重要的骨架结构，广泛存在于多种天然产物和药物结构之中，在医药、农药、工业以及功能高分子材料等领域有重要应用。一些具有生物活性的分子也往往包含一些氮杂环结构。因此，含氮杂环化合物的构建对于一系列具有药物活性有机分子的研究具有十分重要的意义，特别是含有一个或多个磺酰基的含氮杂环化合物更是具有独特的化学性质和生物活性。因而，开发含磺酰基的氮杂环化合物的有效合成方法引起了有机化学家们的高度关注。
本论文基于分析归纳国内外此类反应的研究进展，结合本课题组的研究方向，开发了一系列简便高效构建含磺酰基的三元或五元氮杂环化合物的方法，丰富了2,2-二磺酰基-2H-氮丙啶和磺酰基异噁唑类化合物的合成途径。研究内容主要包括以下三个方面：
(1)论文第一章对近年来含磺酰基或氮杂环的化合物进行了系统的归纳，主要分为两个方面：(Ⅰ)含氮杂环化合物的研究进展；(Ⅱ)含磺酰基化合物的研究进展。
(2)论文第二章描述了一种无金属催化氧化炔酸脱羧环化反应构建2,2-二磺酰基-2H-氮丙啶的高效合成方法。反应中使用亚硝酸叔丁酯作为氮源，亚磺酸钠作为自由基源引发该反应，各类芳基炔酸都能以中等到良好收率得到目标产物。该反应具有条件温和，无需使用金属催化剂，副产物较少等优点。控制实验结果表明该反应经历自由基反应历程。
(3)论文第三章描述了一种铟促进1,3-烯炔、亚硝酸叔丁酯和亚磺酸钠三组分的1,3,4-三官能团化反应，构建一系列5-磺酰基异噁唑类衍生物。控制实验表明该反应经历自由基反应历程，反应中亚硝酸叔丁酯既作为自由基引发剂，又提供[3+2]环化反应过程中的氮-氧两个原子单元，经过磺酰化，异构化，硝化，环化反应过程生成三个新的碳-杂原子键，包括碳-硫键，碳-氮键和碳-氧键。此反应具有底物适应范围广，选择性好等优点。此外，该1,3,4-三官能团化串联反应为高应用价值的异噁唑骨架化合物的构建，尤其是天然产物的后期修饰提供了一个有效的途径。
本论文基于分析归纳国内外此类反应的研究进展，结合本课题组的研究方向，开发了一系列简便高效构建含磺酰基的三元或五元氮杂环化合物的方法，丰富了2,2-二磺酰基-2H-氮丙啶和磺酰基异噁唑类化合物的合成途径。研究内容主要包括以下三个方面：
(1)论文第一章对近年来含磺酰基或氮杂环的化合物进行了系统的归纳，主要分为两个方面：(Ⅰ)含氮杂环化合物的研究进展；(Ⅱ)含磺酰基化合物的研究进展。
(2)论文第二章描述了一种无金属催化氧化炔酸脱羧环化反应构建2,2-二磺酰基-2H-氮丙啶的高效合成方法。反应中使用亚硝酸叔丁酯作为氮源，亚磺酸钠作为自由基源引发该反应，各类芳基炔酸都能以中等到良好收率得到目标产物。该反应具有条件温和，无需使用金属催化剂，副产物较少等优点。控制实验结果表明该反应经历自由基反应历程。
(3)论文第三章描述了一种铟促进1,3-烯炔、亚硝酸叔丁酯和亚磺酸钠三组分的1,3,4-三官能团化反应，构建一系列5-磺酰基异噁唑类衍生物。控制实验表明该反应经历自由基反应历程，反应中亚硝酸叔丁酯既作为自由基引发剂，又提供[3+2]环化反应过程中的氮-氧两个原子单元，经过磺酰化，异构化，硝化，环化反应过程生成三个新的碳-杂原子键，包括碳-硫键，碳-氮键和碳-氧键。此反应具有底物适应范围广，选择性好等优点。此外，该1,3,4-三官能团化串联反应为高应用价值的异噁唑骨架化合物的构建，尤其是天然产物的后期修饰提供了一个有效的途径。