【摘 要】
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一些高毒农药的长期使用,带来了环境生态变化和害虫耐药性等问题。研发高效、广谱、低毒、安全的新农药一直受到人们广泛重视。氟虫腈和氯虫酰胺是两种作用机制独特的高效杀
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一些高毒农药的长期使用,带来了环境生态变化和害虫耐药性等问题。研发高效、广谱、低毒、安全的新农药一直受到人们广泛重视。氟虫腈和氯虫酰胺是两种作用机制独特的高效杀虫剂。本文根据二者的结构特征,通过活性亚结构拼接的方法,设计并合成了16个含吡唑杂环新型二酰胺类化合物,如下图所示:所合成化合物的结构通过了IR,1H NMR和HRMS表征,其中目标化合物3h的结构经X-单晶衍射进一步确认。对得到的新化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明在500mg/L浓度下,部分化合物对粘虫和苜蓿蚜有较强致死活性:化合物3f对粘虫致死率为100%,化合物3n对苜蓿芽致死率为80%;在100mg/L浓度下绝大部分化合物对茶尺蠖幼虫具有拒食作用,经化合物3e处理,茶尺蠖幼虫48h取食面积仅为9%(对照组取食面积100%),死亡率达60%,72h死亡率达80%。为了更有效率地发现高活性化合物,引入了计算机辅助设计软件Discovery Studio 2.5来预测和指导分子设计。以21个鱼尼汀受体激活剂的结构和活性值信息为基础,分别定性和定量计算、优化了药效团模型,对所合成的目标化合物进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,并对进一步的结构优化给出了指导:在吡唑环4位引入氢键受体,如氮、氧、硫等原子,预测杀虫活性将大幅提高。总之,合成的新型含吡唑杂环二酰胺类化合物表现出了较强的杀虫活性,而3D-QSAR研究将对该类化合物的进一步结构优化提供帮助。
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