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近年来全球Ⅱ型糖尿病患者人数呈逐年上升的趋势，已成为同心脑血管疾病和癌症一样严重危害人类健康的疾病。DPP-4抑制剂是最具前景的抗Ⅱ型糖尿病药物。DPP-4抑制剂维格列汀作为诺华公司研发的抗糖尿病新型口服药，有其巨大的市场价值和科研意义。论文在总结和研究前人所做相关工作的基础上，为适合工业化大生产的安全性和可操作性，对维格列汀的合成工艺进行了优化。本路线以廉价的L-脯氨酸为起始原料，无需催化剂，与活泼的氯乙酰氯发生酰胺化反应，生成(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲酸，此化合物中的甲酸基团采用氨基磺酸作为脱水剂，脲素为氨源，使用分段保温一步法成氰，得到中间体（S）-1-（2-氯乙酰基）-2-腈基吡咯烷；合成中间体3-氨基-1-金刚烷醇时，采用3-氨基-1-金刚烷胺为原料，硝酸钠与硫酸作为硝化剂，硼酸为催化剂进行硝化反应，然后用氢氧化钾亲核取代得到3-氨基-1-金刚烷醇；再将(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲酸和3-氨基-1-金刚烷醇反应，以碘化钾为催化剂，无水碳酸钾为缚酸剂得到维格列汀。本实验还合成了部分维格列汀杂质。所得目标化合物均使用熔点测定，IR，1HNMR，MS，元素分析等方法确证其结构，并对维格列汀做了粉末衍射确认晶型。此工艺路线提高了产品总收率，达到47.7%。