【摘 要】
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近年来,含氟核苷由于其高度的抗肿瘤和抗病毒活性,引起了科研工作者们强烈的兴趣.然而,据我们所知,或许由于合成方法的困难,很少有人报道含二氟亚甲基硫代核苷的合成.本文合
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近年来,含氟核苷由于其高度的抗肿瘤和抗病毒活性,引起了科研工作者们强烈的兴趣.然而,据我们所知,或许由于合成方法的困难,很少有人报道含二氟亚甲基硫代核苷的合成.本文合成了一种新型的核苷--2′,3′-双脱氧-6′,6′-二氟-3′-硫代嘧啶核苷1.本文首次有效地以二氟高烯丙醇7为原料完成了对2′,3′-双脱氧-6′,6′-二氟-3′-硫代嘧啶核苷1的合成.关键中间体1,4-二醇17可由高烯丙醇7通过九步反应完成,其中包括还原,上保护基,双羟化,去保护,氧化等步骤.中间体17通过关环反应,去保护得到中间体20.而化合物20可通过其糖环上的氨基来构建嘧啶环以得到目标产物2′,3′-双脱氧-6′,6′-二氟-3′-硫代嘧啶核苷.
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