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天然产物具有结构复杂和生物活性多样的特点,长期以来在新药和新药先导化合物的发现中起着重要的作用。在从中国海洋生物中寻找具有生物活性的次生代谢产物过程中,我们对采自于中国广东湛江的三种红树林植物:木榄(Bruguieragymnorrhiza),老鼠勒(AcanthusilicifoliusLinn.)和无瓣海桑(Sonneratiaapetala);一种海绵:桶状海绵(Xestospongiatestudinaria)以及一种短肢软珊瑚(Cladiellakrempfi)进行了系统的化学成分和生物活性研究。 综合运用多种柱层析方法,从这些生物样品中共分离得到84个化合物,包括4个倍半萜,11个二萜,24个甾体,10个双萘螺环类,16个溴化长链烯炔类,3个生物碱和10个其他类化合物。分离得到的化合物中含26个新化合物和1个新天然产物。化合物的结构及其构型是在分析1D、2DNMR、UV、IR、旋光、圆二色谱等波谱学数据、化学沟通、化学合成及与报道的已知化合物数据比较的基础上确定的。对分离得到的化合物进行了广泛的生物活性筛选,发现了一些具有较好生物活性的化学成分,不仅丰富了对上述生物材料化学成分的了解,而且为它们进一步深入的研究和利用提供了依据。 对采自我国广东湛江的红树林木榄的化学成分研究中,共分离得到20个化合物,20个化合物都是首次从木榄中分到,其中10个新化合物,1个新天然产物。化合物2-11-2-20为一类双萘螺环类化合物,上下两个萘单元通过两个或者三个氧桥链接起来形成双萘螺环。我们用TDDFTECD量子化学计算的方法确定了所有双萘螺环类化合物的绝对构型。抗肿瘤活性测试结果表明化合物2-15对4株肿瘤细胞系的增殖具有强的抑制效应。最后,还对双萘螺环类化合物的生物来源进行了讨论。 在对采自我国广东湛江另一种红树林老鼠勒的化学成分研究中,共分离得到22个化合物(2个新化合物),其中acanthilineA(3-20)为首次从自然界中得到的吡啶[1,2-a]吲哚骨架类化合物。抗菌活性测试研究表明,化合物3-20对金黄色葡萄球菌Newman具有良好的抑制活性。 对采自我国海南三亚的无瓣海桑进行化学成分研究中,我们得到3个化合物,其中化合物4-1为一个新骨架化合物。 从我国广西北海海绵Xestospongiatestudinaria中分离得到并鉴定了19个化合物,16个化合物为溴化长链烯炔类化合物,其中7个新化合物。该类化合物经体外生物活性测试表明具有明显的胰脂肪酶抑制活性,可望在制备预防或治疗肥胖症、糖尿病、高脂血症和脂肪肝等代谢失调性疾病药物中应用。化合物5-5对胰脂肪酶具有十分显著的抑制作用,其IC50仅为0.61μM,略优于阳性对照药物赛尼可。此外,化合物5-1和5-3对胰脂肪酶也表现出强的抑制作用,其IC50分别为3-11和7.65μM。作为胰脂肪酶抑制剂,溴化长链烯炔类化合物5-1和5-5可能用于预防或治疗肥胖症、糖尿病、高脂血症和脂肪肝等疾病。 在对我国南海短肢软珊瑚Cladiellakrempfi的化学成分研究中,分离得到18个化合物,11个化合物为eunicellin型二萜,其中6个新化合物。新化合物的绝对构型是通过化学沟通及与已知化合物对照等方法确定的。生物活性测试表明该类二萜具有中等强度的细胞毒活性。