【摘 要】
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中药是我国传统医药,其成分复杂,研究中药中的活性小分子与生物大分子的相互作用,特别是多组分分子与生物大分子的同时相互作用,能为揭示中药配伍机理、筛选中药活性成分、设计新药等提供科学依据。论文采用玻碳电极作为工作电极,以循环伏安法和差示脉冲伏安法分别研究了中药活性小分子大黄酸、丹酚酸B与DNA的相互作用。结果表明,在pH为3.19的醋酸盐缓冲盐体系中,大黄酸与DNA发生了静电作用,生成1:1的非电活
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中药是我国传统医药,其成分复杂,研究中药中的活性小分子与生物大分子的相互作用,特别是多组分分子与生物大分子的同时相互作用,能为揭示中药配伍机理、筛选中药活性成分、设计新药等提供科学依据。论文采用玻碳电极作为工作电极,以循环伏安法和差示脉冲伏安法分别研究了中药活性小分子大黄酸、丹酚酸B与DNA的相互作用。结果表明,在pH为3.19的醋酸盐缓冲盐体系中,大黄酸与DNA发生了静电作用,生成1:1的非电活性复合物,其结合常数为3.516×106L-mol-1;丹酚酸B与DNA由于嵌入作用生成1:1的
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萝藦是萝藦科萝藦属植物,多年生缠绕草本,生于山坡、田野或路旁;北自河北,南至福建都有分布。茎皮纤维可制人造棉;根入药,治跌打损伤、蛇咬;茎叶治小儿疳积;果实治劳伤,种子绒毛可以止血。但关于其化学成分和生物活性的研究较少,因此具有一定的研究价值。本文采用现代提取分离技术对萝藦藤进行了系统实验。通过定性实验,确定萝蘑中含有糖类、蛋白质、生物碱类化合物、黄酮类化合物、甾类化合物、三萜类化合物、强心苷类化
龙葵全草用药可用于治疗多种实体肿瘤,其中含有澳洲茄边碱、α-澳洲茄碱和α-龙葵碱等多种甾体生物碱类抗肿瘤活性的成份。在此结构与活性研究的基础上,设计了三类具有潜在抗肿瘤活性的化合物,并对其合成路线进行了探索研究。本论文以孕甾双烯醇酮醋酸酯为原料,经环氧化,水合肼还原,醇氧化,Michael加成,得到中间体化合物6(3β-叔丁基二甲基硅氧-20(S)-孕甾-5,20(E)-二烯-16-酮;化合物6经
麝香保心丸为中医治疗冠心病最具影响力的代表药,在临床上有非常广泛的应用。本论文从药物代谢的角度出发,在体外人肝微粒体孵育体系中考察了由一相代谢酶CYP3A4催化的麝香保心丸中主要活性和毒性成分华蟾毒精(Cinobufagin, CB)的羟化反应的代谢抑制。随后,在口服同等剂量CB的大鼠血浆中分别考察CB组和麝香保心丸组PK参数的差异。通过体外实验推测CB代谢受阻的原因和机制,体内实验验证CB在麝香
皱叶南蛇藤(Celastrus rugosus),卫矛科,南蛇藤属,藤状灌木。主要分布在湖北、贵州、四川、云南及西藏东部等地海拔1400?3600米的山坡路旁或灌木丛中。据《中华本草》记载,皱叶南蛇藤的根具有透发麻疹、祛风通络的功效,主治小儿麻疹、风湿痹痛和劳伤等疾病。现阶段关于皱叶南蛇藤化学成分的报道除了6个黄酮苷类化合物和1个酚酸类化合物外,未见其它文献报道,所以对于皱叶南蛇藤药用活性的化学基
本课题的研究对象为:刺果卫矛(Euonymus acanthocarpus Franch.),卫矛科(Celastraceae)卫矛属(Euonymus)植物,主要分布于我国云贵、两广、四川等地的山地或密林。据资料记载,刺果卫矛以根入药可祛风除湿止痛,治疗风湿疼痛和劳伤;茎叶则有散瘀止血,舒筋活络作用。使用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,制备型HPLC等多种分离技术对采自云南西
姜黄素是从多年生草本植物姜黄根茎中提取的一种多酚类化合物,具有广泛的药理效应,如抗炎、抗氧化和抗肿瘤等等。但其具有较低的水溶解度而且易降解,生物利用度很低。考虑到聚合物胶束在增加药物溶解度和稳定性上的优势,本文合成了生物可降解聚酯材料,制备了姜黄素聚合物胶束,对其进行了表征,并从稳定性、体外释放、细胞毒性以及体内药动学等多方面进行了评价。首先通过开环聚合方法合成了MPEG-PCL和MPEG-P(C
冠心病是由动脉粥样硬化造成冠状动脉管腔狭窄,使冠状动脉供血不足和心肌缺血,并引起心脏病变。目前已成为我国城市人口死亡原因中的第三位。西医常采用硝酸脂类、钙拮抗剂及β受体阻断剂等进行治疗,但存在头晕、面红、血压低等不良反应。因此副作用小、疗效显著的复方中药的研究越来越受人关注。复方丹参滴丸是根据中医的传统理论与现代药学新技术相结合研制成的滴丸剂,具有多组分、多环节、多靶点的心血管保护作用特点,已成为
糖尿病是一组常见的内分泌、代谢综合征,能引起酮症酸中毒、非酮症高渗性昏迷、糖尿病肾病、糖尿病性神经病变等并发症,严重影响人类健康、降低生活质量。目前全世界至少有1.71亿人罹患糖尿病,到2030年人数可能倍增达3.66亿人,我国的糖尿病患者已达4000万;世界卫生组织将糖尿病列为三大疑难病之一。糖尿病在中医中对应消渴症,在运用中药治疗消渴症方面中医积累了丰富的经验。国内外学者也对从中药、天然药物中
本论文分为两个部分。第一部分:罗汉果降血糖的分子机制及物质基础研究。罗汉果(Siraitia grosvenorii Swingle)为葫芦科多年生草质藤本植物罗汉果的果实,性凉、味甘、无毒,有润肺止咳、凉血润肠之功效,用来治疗百日咳、慢性气管炎、咽喉炎、胃肠道疾病等症。多项体内药效学研究证明罗汉果提取物具有明显的降血糖作用,降血糖作用的分子机制报道有促胰岛素分泌和抑制糖苷酶的活性等,但有关实验设
二维液相色谱已经广泛应用于复杂样品的分离分析,极大的提高了分离度和峰容量。但是由于样品的复杂性和每种二维液相色谱的分离局限性,仅仅依靠一个二维液相色谱可能并不能满足复杂样品的分离需求。本文以中药半枝莲为研究对象,首先通过固相萃取技术将其按照色谱极性分成强极性组分和中等极性组分,再根据组分特点分别建立亲水/亲水二维液相色谱和亲水/反相二维液相色谱分析体系。通过这种组合二维液相色谱方法,可以对中药半枝