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本论文包括两部分内容，其中第一部分是基于嘧啶骈杂环类先导物进行的系列结构改造。第二部分内容是基于3-炔基色酮的多样性化合物的合成研究。 嘧啶骈杂环类化合物是一类具有广泛生理活性的化学结构，存在于众多药物分子中。本论文第一部分工作即以前期筛选得到的嘧啶骈杂环类先导物作为起点进行结构改造。在针对NFκ-B通路抑制剂的先导化合物进行了更为精细的生物机制和构效关系的研究，虽然没有优化出活性更好的化合物，但意外的发现了一类结构较新活性很强的的荧光素酶抑制剂;此类化合物对Hsp90蛋白抑制的研究中，初步明确了的构效关系，即嘧啶环4-位烯丙酰胺基为活性所必需;呋喃环2-位芳环有吸电子的基团具有较高的活性，但总的来讲，芳环电性对活性的影响不是很大，空间位阻可能是主要因素。 以3-炔基色酮、乙腈类化合物和邻卤素苯乙腈（酯，酰胺）类化合物为起始原料，我们建立了有碱促进的串联反应迅速合成氨基取代的山酮类母核骨架和多环色酮类母核骨架的类天然产物小分子化合物。特别强调指出的是由于反应底物的变化，使该串联反应进行两种不同的途径，明确了此类反应底物影响的反应活性顺序。该串联反应包括Michael加成、环化、1，2加成或8π电子关环等多步反应，反应高效便捷，不需要任何金属催化剂催化。所合成的多样性类天然产物小分子的活性正在进一步的研究之中。