肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究

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肝癌、肝炎等肝脏疾病均为当前需要重点研究的重大防治疾病,这个疾病没有攻克的主要原因,除了治疗药物本身的药理作用尚不够理想之外,就是没有将药物有效地输送至肝脏的病变部位,即药物的肝靶向性差。 微乳(Microemulsion,ME)在药学领域的应用研究已经成为一新的热点,微乳与普通乳状液和胶团溶液相比,是将两种互不相溶的液体在表面活性剂和助表面活性剂的作用下形成的热力学稳定的、各向同性的、外观透明或者半透明、粒径在10-100nm之间的水包油(O/W)型和油包水(W/O)型的分散体系,是一种新型药物载体,可作为速释、缓释及靶向给药系统,提高药物的生物利用度。微乳的靶向性及释药性与微乳的液滴的粒径、表面电荷、微乳的类型、处方组成及给药途径有关。由于微乳的微观结构变化多端,随着客观条件的改变,不同类型的微乳之间可以相互转变,如将抗癌药物制成W/O型微乳,可被动靶向肝脏部位,同时由于W/O型微乳体系中的微环境和生物细胞的环境类似,使药物更易进入细胞中而避免蛋白质的变性。另外,将抗癌药物制成W/O型微乳,对抑制癌细胞经淋巴管的转移,或局部治疗淋巴系统肿瘤有特殊效果。近年来,在制药工业中,运用微乳化技术,将药物包裹在微乳中制成液体状的药物,通过注射或者口服,使药物进入人体,微乳的高稳定性可以使包裹的药物保质期延长,并且易于扩散和吸收。 微乳具有淋巴定向性,且在提高药物生物利用度等方面有其独到之处。以其为载体的新型剂型日益引起人们的重视,微乳的研究国外较多,且已有产品上市。Sandimmun Neoral是Sandoz公司生产环孢霉素A的口服微乳胶囊剂,
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