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天然产物是先导化合物和药物的重要来源之一。从天然产物中寻找活性化合物，再对其进行改造合成是药物化学研究的热点。 本论文包括两部分，第一部分为植物中的天然产物的分离鉴定和活性测试，第二部分是对丹参中活性化合物紫草酸和丹酚酸A进行了合成。 运用硅胶、MCI、Cl8、Sephadex LH-20等色谱柱以及高效液相色谱等分离手段对苦石莲(Caesalpinia minax Hance)的丙酮提取物进行系统的分离纯化，并通过波谱学技术、X射线单晶衍射以及半合成手段等方法共分离鉴定了44个卡萨烷型二萜，其中化合物caesalminaxins A-N(1-16)为16个新化合物。化合物1/2为罕见的开环卡萨烷型二萜。化合物5为AB环以螺环的形式连接的卡萨烷型二萜。化合物15是首次分到双环三降卡萨烷二萜。我们提出了新骨架的二萜的可能生源途径，并通过化学半合成的方法验证了化合物15的生源途径。在生物活性测试中，化合物4和8具有弱的细胞毒性。 紫草酸是丹参中的活性成分之一。紫草酸的全合成已有文献报道，但是其线路冗长繁琐。我们利用两条比较简洁的路线合成了紫草酸。第一条线路中我们以铁催化的交叉脱氢偶联反应为关键合成步骤。在第二条线路中，通过Vilsmeier-Haack反应选择引入醛基来构建紫草酸的基本骨架从而实现对其的合成。 我们实现了丹酚酸A的首次全合成。以醛基为定位基的钌催化的烯烃化反应、Wittig反应以及碘催化的双键构型翻转反应等作为关键步骤成功的完成了丹酚酸A的全合成。