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多年来,癌症一直对人类的健康构成巨大威胁。目前治疗癌症最常用的方法是化疗。但化疗存在很大的弊端,由于化疗药物在体内不能特异性识别肿瘤,在杀死肿瘤细胞的同时,也会杀伤正常组织,从而带来严重的毒副作用。光动力疗法(Photodynamic Therapy, PDT)是近年来兴起的一种治疗癌症的新方法。其中光敏剂是PDT的关键物质。然而绝大多数光敏剂都是不溶于水,或在生理条件下容易聚合。这大大限制PDT的发展。本实验以疏水性吲哚菁绿(ICG-ODA)为光敏剂,阿霉素(doxorubicin, DOX)为化疗药,以Her2抗体为靶头,采用硫酸铵梯度法制备了一种具有靶向特异性的光敏脂质体。本实验采用单因素法筛选处方,制备出了粒径为128.1±1.8nm的光敏脂质体(PSL),粒径大小均一,稳定性高。脂质体的结构清晰,形态良好。DOX包封率高达90%以上。对测定包封率的影响因素考察结果表明包封率的测定方法科学,结果准确、可靠。光敏脂质体的体外释放实验中,经近红外激光(NIR)照射后,DOX会快速且持续地从光敏脂质体中释放出来。结果显示在近红外激光照射条件下,6h内DOX的累积释放量比无近红外激光照射时提高了近20%,近红外激光触发DOX从脂质体释放的效果明显。在以上光敏脂质体的基础上,我们又以DSC为中间嫁接物,制备出了PEG化修饰的Her2抗体,再通过与光敏脂质体进行共孵育制备得到Her2靶向的光敏脂质体(Her2-PSL)。该靶向脂质体可以特异性地被MCF-7摄取。在MCF-7和A549细胞摄取差异实验中,MCF-7细胞中的荧光信号强度远高于A549细胞,表明Her2-PSL能够特异性地主动靶向至MCF-7细胞。荷MCF-7和荷A549肿瘤的动物模型体内分布研究显示,MCF-7肿瘤内荧光信号明显也强于A549肿瘤,表明携带Her2抗体的光敏脂质体能够更多地靶向至MCF-7实体瘤。在抗肿瘤药效学研究中,结果显示照射近红外激光后,治疗组肿瘤抑制率为93.6%,且体重曲线变化波动很小,展现出显著的抗肿瘤效果。实验结果表明,该光敏脂质体与Her2抗体结合后可以选择性靶向到MCF-7肿瘤部位,并在给予近红外激光照射后释放出大量DOX,实现化疗与PDT的协同治疗,疗效显著。二者协同治疗在抗肿瘤治疗领域有着光明的前景。