【摘 要】
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本论文以酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼为研究对象，针对其合成进行讨论并提出新的合成方法，共包括以下部分： 拉帕替尼(lapatinib),化学名 N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基-6-（5-
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本论文以酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼为研究对象，针对其合成进行讨论并提出新的合成方法，共包括以下部分： 拉帕替尼(lapatinib),化学名 N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基-6-（5-（（（2-（甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐，分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)，分子量：925.46，是葛兰素史克公司最先开发的一款口服的、小分子可逆性 EGFR和HER2双受体阻断剂。拉帕替尼作为酪氨酸激酶抑制剂其主要作用靶点为 EGFR(表皮生长因子受体，为胞外蛋白配体的表皮生长因子家族（EGF家族）成员的细胞表面受体)和 HER2/neu(人类表皮因子受体2型)。这两种受体涉及到特定类型高风险乳腺癌在女性体内的的基因表达。拉帕替尼可以单独用药但通常在联合治疗中使用，用于治疗HER2过度表达的晚期及转移性乳腺癌的病人。拉帕替尼如同索拉菲尼一样是一种可以减少胸腺癌干细胞引发的肿瘤的蛋白激酶抑制剂，其通过捆绑EGFR/HER2蛋白激酶结构域的ATP结合带，来阻断自身磷酸化和随后细胞信号传导的通路，以此来抑制受体的信号传导。目前拉帕替尼的临床应用也主要针对女性胸腺癌患者中的 ER+/EGFR+/HER2+（又称三重阳性表达）患者和早期用其他化疗药物如蒽环类药物、紫杉烷类药物或者曲妥珠单抗（赫赛汀）等治疗的 HER2阳性晚期乳腺癌进一步恶化的患者。 通过查阅文献我们发现Satoshi Kii研究出一种非常有效的在非低温条件下通过有机镁复合物 nBu2iPrMgLi得到一种5-溴吡啶的溴镁交换络合物，我们依赖这项研究制备出一种新的拉帕替尼中间体化合物5-（苄基（2-（甲基磺酰基）乙基）氨基）甲基）呋喃-2-基硼酸，该产物为Suziki-Miyaura耦合反应的关键中间体。本文所报道的是一种新的高效的合成拉帕提尼的方法，其核心是利用市售的5-溴-2-糠醛和2-硝基苯甲酸作为起始原料经Suziki-Miyaura耦合反应作为关键反应步骤来获取目标产物的方法。
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