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本论文由六章组成，前四章围绕抑制脂肪酸合成酶(Fatty acid synthase，FAS:减肥靶点)活性成分的发现，根据活性筛选结果选择了藤黄科（Guttiferae）藤黄属植物山竹子（Garcinia manogostana）、石榴科（Punicaceae）石榴属植物石榴(Punica granatum Linn.)、漆树科(Anacardiaceae)芒果属植物杧果(Mangiferaindica Linn.)、无患子科(Sapindaceae)韶子属植物红毛丹(Nephelium lappaceumLirm.)等四种水果进行了较深入的化学成分分离与鉴定，第五章对一种药用植物瑞香科（Thymelaeaceae）荛花属植物革叶荛花(Wikstroemia scytophylla Diels)的化学成分进行了研究，第六章综述了近20年来文献报道的脂肪酸合成酶抑制剂及其活性的研究进展。
运用硅胶常压柱层析、减压柱层析、反相（RP18，RP8）柱层析、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱层析、半制备HPLC等多种分离材料和分离技术，结合现代波谱分析方法和化学方法，从以上四种水果和革叶荛花中分离鉴定了化合物125个/次，其中不重复的化合物118个，新化合物7个，新天然产物3个，结构类型涉及黄酮、口山酮、苯甲酮、倍半萜、二萜、三萜、甾体、木脂素、脂肪酸（及其酯）等。对以上四种水果中得到的部分化合物进行了脂肪酸合成酶(FAS)抑制活性的测试，发现高活性(IC50≤10μM)的FAS抑制剂6个，还有一部分化合物正在进行FAS抑制活性测试。
第一章山竹子果壳的化学成分及FAS抑制活性研究
山竹子（Garcinia manogostana）为藤黄科藤黄属植物，其果壳在泰国、马来西亚等国家民间做药用。文献报道其主要活性成分为口山酮类成分。在FAS抑制活性筛选结果的指导下，选择山竹子果壳为实验材料，从中分离鉴定了17个化合物：α-倒捻子素(a-mangostin，1)，β倒捻子素(β-mangostin，2)，γ-倒捻子素(γ-mangostin,3),9-hydroxycalabaxanthone(4),gareinone E(5),1,5-dihydroxy-3-methoxy-2-(3-methyl-2-buten-1-yl)-9H-xanthen-9-one(6),1,3,7-三羟基口山酮（1，3，7-trihydroxyxanthone，7），2，4，6，7-四羟基山酮(2，4，6，7-tetrahydroxyxanthone,8),1,3,6,7-tetrahydroxy-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-9H-xanthen-9-one(9)，3，4，5，3-四羟基苯甲酮(3，4，5，3’-tetrahydroxybenzophenone，10)，2，4,6,3’．5-．五羟基苯甲酮(2，4,6,3，5’-pentahydroxybenzophenone，11)，表儿茶素(epieatechin,12)，香橙素(aromadendrin，13)，neosmitilbin(14)，egonol(15)，β三烯生育醇(β-tocotrienol，16)，正丁基-β-D-呋喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructofuranoside，17)。其中化合物1、3、5、11表现出很强的FAS抑制活性，其IC50值分别为5.54，1.24，3.30和8.59μM。
第二章石榴皮的化学成分及FAS抑制活性研究
石榴（Punica granatum L．）为石榴科石榴属落叶灌木或小乔木，原产中海至喜马拉雅，我国引入历史很久。石榴主要分布在中亚热带，栽培品种主产于温带地区，云南蒙自是我国石榴主产区之一。《中国药典》记载石榴的果皮入药，用于久泻、久痢、便血、脱肛、崩漏、白带、虫积腹痛的治疗。在FAS抑制活性筛选结果的指导下，选择石榴皮为实验材料，从中分离鉴定了28个化合物：punicaone(18)，齐墩果酸(oleanic acid,19)，1β-羟基-3-酮．齐墩果烷-12-烯-28-酸(lβ-l-hydroxy-3-keto-olean-12-en-28-oic acid,20)，马缨丹醇酸(lantanolic acid,21)，马缨丹异酸(lantic acid,22)，3β,24-二羟基-乌苏烷-12-烯-28-酸(3β24-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid，23)，羽扇豆醇(lupeol，24)，桦木酸(betulinicacid，2s)，桦木醇(betulin，26)，软木三萜酮(friedelin,27)，儿茶素(catechin,28)，没食子表儿茶素(epigallocatechin，29)，3’，4’，5’，7．四-0-甲基-(-)．没食子表儿茶素(3’，4’，5’，7-tetra-O-methyl-(-)-epigalloeatechin,30)，五-0-甲基没食子表儿茶素(penta-O-methylepigallocatechin,31)，3’，4’，5’，5，7-五-0-甲基．(-)-没食子儿茶素(3’，4’，5’，5，7-penta-O-methyl-(-)-gallocatechin,32)，芝麻素(sesamin,33)，4-羟基芝麻素(4-hydroxy sesamin,34)，没食子酸(gallic acid,35)，8-(3，5-dihydroxyphenyl)-1-propyloctyl2，4-dihydroxy-6-undecylbenzoate(36)，β-谷甾醇(β-sitosterol，37)，β谷甾醇乙酯(β-sitosteryl acetate，38)，24-表麦角固醇(24-epiergosterol，39)，龙脑(bomeol，40),flavogallonic acid(41)，(R)-二甲基苹果酸《R)-dimethyl malate，42)，2，3二羟基十四酸酯(tetradecanoic acid,2，3-dihydroxypropyl ester,43)，1-oleoyl-sn-glycerol(44)，十九烷醇(nonadecan-1-ol，45)。经查新，化合物18(25-hydroxy-3-oxoolean-1，12-dien28-oic acid)在所查文献中未见此化合物，故定为新的齐墩果烷型三萜，命名为石榴酮(punicaone)。部分化合物FAS抑制活性测试表明，化合物41表现出较强的FAS抑制活性，其IC50值为10.26μM。
第三章杧果的化学成分及FAS抑制活性研究
杧果(Mangifera indica Linn)为漆树科杧果属植物，也叫芒果，为热带地区和云南干热河谷的特有水果之一。杧果的果实能抑制化脓球菌、大肠杆菌等，其含有的芒果苷具有免疫调节、抗病毒、抗菌、镇痛解热和抗肿瘤作用。在FAS抑制活性筛选结果的指导下，选择杧果皮和杧果肉为实验材料，从杧果肉中分离鉴定了8个化合物：1，2，3．苯三酚(1，2，3-benzenetriol，46)，1，4-苯二甲酸，1，4-二乙基酯(1，4-benzenediearboxylic acid，1，4-diethyl ester,47)，5-(羟甲基)糠醛(5-(hydroxymethyl) furfural，48)，芒果苷(以用“杧果苷”较好，mangiferin，49)，6’-0-乙酰基-β-胡萝卜苷(6’-O-acetyl-β-daucosterol，50)，β-谷甾醇(β-sitosterol，37)，廿二烷酸(docosanoie acid，51)，β槐糖(β-sophorose，52)；从杧果皮中分离鉴定了14个化合物：3’，4-dihydroxy-5，5’-dimethoxybibenzyl(53)，crepidatin(54)，没食子酸(gallic acid，35)，3，4，5一三羟基苯甲酸乙酯(3，4，5-trihydroxybenzoicacid ethyl ester,55)，苯甲酸，3，4-二羟基-5-甲氧基-，乙酯(benzoic acid,3，4-dihydroxy-5-methoxy-，ethyl ester,56)，苯甲酸，3-羟基．4，5-二甲氧基-，乙酯(benzoic acid,3-hydroxy-4,5-dimethoxy-,ethyl ester,s7)，槲皮素(quercetin,s8),柚皮素5-O-β-D-葡萄糖苷(naringenin5-O-β-D-glucoside，59)，芒果苷(mangiferin，49)，6’-0-乙酰基β胡萝卜苷(6’-O-acetyl-β-daucosterol，50)，β-胡萝卜苷(β-daucosterine,60),(2S)-2-hydroxy-3-[[(6Z,9Z,12Z)-1-oxo-6,9,12-octadecatrien-1-yl]oxy]propyl-β-D-galactopyranoside(61)，棕榈酸，2，3-二羟基酯(hexadecanoic acid,2,3-dihydroxypropyl ester,62),β-lominaribiose(63)，其中化合物苯甲酸，3-羟基-4，5-二甲氧基一，乙酯(benzoic acid,3-hydroxy-4，5-dimethoxy-，ethyl ester，57)为新的天然产物。部分化合物活性测试结果表明，芒果苷(mangiferin,49)显示出极强的FAS抑制活性（活性结果待重复验证），槲皮素(quercetin,58)的FAS抑制IC50值为18.54μM，也显示出较好的FAS抑制活性。
第四章红毛丹果壳的化学成分及FAS抑制活性研究
红毛丹（Nephelium lappaceum L.）为无患子科韶子属植物，原产于东南亚，我国云南西双版纳是主要的试种区。红毛丹的干果壳为药用原料。在FAS抑制活性筛选结果的指导下，选择红毛丹果壳为实验材料，从中分离鉴定了25个化合物：hedragenin(64),hederagenin3-O-(3-O-acetyl-β-D-xylopyranosyl)(1→3)-α-L-arabinopyranoside(65), hederagenin3-O-(4-O-aeetyl-α-L-arabinopyranosyl)(1→3)-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-α-L-arabinopyranoside(66), hederagenin3O(3-Oacetyl-β-D-xyloyranoside)(1→3)-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-α-L-arabinopyranoside(67),hederagenin3-O-(α-L-arabinopyranosyl)(1→3)-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-α-L-arabinopyranoside(68),hederagenin3-O-(β-D-glucopyranosyl)(1→3)-α-L-rhamnopyranosyl(1→4)-β-D-xylopyranoside(69),hederagenin3-O-(α-L-rhamnopyranosyl)(l→2)-α-L-arabinopyranoside(70),hederagenin3-O-(2,3-di-O-acetyl-α-L-arabinofuranosyl)(1→3)[α-L-rhamnopyranosyl(1→2)]-β-L-arabinopyranoside(71*), hederagenin3-O-(3-O-aeetyl-α-L-arabinofuranosyl)(1→3)[α-L-rhamnopyranosyl(1→2)]-β-L-arabinopyranoside(72*),hederagenin3-O-(α-L-arabinofuranosyl)(l→3)[α-L-rhamnopyranosyl(1→,2)]-β-L-arabinopyranoside(73)，邻苯二酚(pyroeatechol,74),4-甲氧基甲苯(1-methoxy-4-methylbenzene,75),3，4．二羟基-5-甲氧基苯甲醛(3，4-Dihydroxy-5-methoxybenzaldehyde,76),3-(3,4-二甲氧基)-2-丙烯醛(3-(3，4-Dimethoxyphenyl)-2-propenal,77)，异莨菪亭(isoeopoletin,78)，山奈酚(kaempferol,79)，山柰酚-3-α-L-毗喃鼠李糖苷(kaempferol3-α-L-ramnopyranoside,80),kaempferol3-β-D-(6-O-trans-p-coumaroyl)-glueopyranoside(81),kaempferol3-O-(6-O-caffeoyl)-β-D-glucopyranoside(82)，麦角甾醇(ergosterol,83),atroside(84),3-O-[6-O-n-aeyl-β-D-glucosyl]-22-dehydroelerosterol(85)，香橙素(aromadendrir，13)，β谷甾醇(β-sitosterol，37)，3，4，5．三羟基苯甲酸乙酯(3，4，5-trihydxybenzoic acid ethyl ester,55)。以上化合物均为首次从该植物中分离得到，类型主要为黄酮类和三萜类化合物，其中包括三个新的三萜苷类化合物（化合物65，71和72）。部分化合物FAS抑制活性测试结果表明，化合物79表现出很强的FAS抑制活性，其IC50值为6.692μM。
第五章革叶荛花的化学成分研究
革叶荛花(Wiksrroemia scytophylla Diels)为瑞香科荛花属植物。目前未见有关革叶荛花药理作用和化学成分的研究报道。同属植物了哥王具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗癌等药理作用，临床用于上呼吸道感染、肝炎、乳腺炎等病症的治疗。为研究革叶荛花化学成分及其抗肿瘤活性，以其根茎为实验原料，从中分离鉴定了34个化合物：wiksphyllamin A(86)，wiksphyllamin B(87)，wiksphyllamin C(88)，毛瑞香素B(daphnodorin B，89)，wikstrol A(90)，wikstrol B(91)，4-羟基苯甲醛(4-hydroxy-benzaldehyde，92)，4．羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,93)，4一羟基-3-甲氧基一苯甲醛(4-hydroxy-3-methoxy-benzaldehyde，94)，(E)-coniferaldehyde(95)，刺槐素(acacetin,96)，芹菜素7-0-甲基醚(apigenin7-O-methyl ether，97)，芹菜素5，7-二甲基醚(apigenin5，7-dimethyl ether,98)，木犀草素7，4’-二甲基醚(luteolin7，4’-dimethyl ether,99)，5，7-二一D-甲基槲皮素(5，7-di-0-methylquercetin,100)，3’．羟基-4’，5，7．三甲氧基黄酮(3’-hydroxy-4’，5，7-trimethoxy-flavone，lOl)，afzelechin(102)，(-)-杜鹃素（-)-farrerol，103)，ayapanin(104)，异瑞香亭(isodaphnoretin,105),isolariciresinol(106),3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl] dihydro-,(3S-cis)-2(3 H)-furanone(107),4-[(R)-1,3-benzodioxol-5-ylhydroxymethyl]-3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)dihydro-,(3S4R)-2(3H)-furanone(108),(-)-dihydrosesamin(109),phenol,4,4’-[[(2R，3S,4S)-tetrahydro-2-methoxy-3,4-furandiyl]bis(methylene)]bis[2-methoxy-(110),4,4’-二羟基．3，3’，9．三甲氧基-9，9’-环氧木脂素(4，4’-dihydroxy-3，3’，9-trimethoxy-9，9’-epoxylignan,111),dihydro-1,4-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-,(1R,3aS,4R,6aR)-1H，3H-furo[3，4-c]furan-3a(4H)-ol(112)，(+)-1-羟基松脂醇(+)-1-hydroxypinoresinol，113)，正十四烷-1-酸(n-tetradecan-1-oic acid,114)，1-monobehenin(115)，3-(3，4-二羟基苯基)-(E)-2-丙烯酸庚酯(3-(3，4-dihydroxyphenyl)-(E)-2-propenoic acid heptyl ester,116),eicosanyl(E)-caffeate(117)，docosyl-3，4-dihydroxy-trans-cinnamate(118)，β-胡萝卜苷(β-daucosterine，60)。经查新，化合物86为一个比较少见的新的愈创木烷型倍半萜，表现为C-10与C-11直接相连成环，命名为wiksphyllamin A;化合物87和88为新的惕各烷型二萜，分别命名为wiksphyllaminB和wiksphyllaminC。部分化合物的抗肿瘤活性正在测定。
第六章FAS抑制剂研究进展
总结了近20年文献报道的脂肪酸合成酶抑制剂及其活性研究进展，综述了1993年至2011年3月发表的189个化合物和51种植物提取物的活性数据。