【摘 要】
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本文通过阐述感染性创面的治疗研究概况,分析中药在治疗应用中独有特色和局限,提出“中药定量有效成分组”的新概念,从而尝试探讨中药活性成分研究的新思路和新方法。以动物
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本文通过阐述感染性创面的治疗研究概况,分析中药在治疗应用中独有特色和局限,提出“中药定量有效成分组”的新概念,从而尝试探讨中药活性成分研究的新思路和新方法。以动物药中富含的天然牛磺酸为前体,利用点击化学,组合化学原理,合成得到25个牛磺酸修饰产物,即牛磺酸schiff碱化合物,鉴定了22个,其中5个水杨醛类化合物,17个苯甲醛类化合物。通过理化方法和波谱解析等方法鉴定了它们的化学结构,22个均为新化合物,其中一个成功培养成晶体,通过X-单晶射线衍射对结构进行了表征,命名为5-溴水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾。针对革兰氏阳性代表的金葡萄球菌和革兰氏阴性代表的肺炎克雷伯菌,对所有修饰产物进行了抗菌活性筛选试验,筛选结果表明5-氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾具有良好的抗菌活性,并测定了其最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)以及杀菌曲线,证明其对两种菌具有明显的抑制作用。通过扫描和透射电镜观察研究其抗菌作用机理,发现与其破坏细胞壁和细胞膜,破裂处有内容物溢出相关。通过5-氯水杨醛缩牛磺酸席夫碱钾对金葡萄球菌感染的大鼠创面愈合试验,观察痂下菌量、创面愈合率、VEGFA mRNA和b-FGF mRNA表达、VEGFA免疫组织化学以及相关病理切片,证明该化合物对金葡萄球菌感染的创面具有明显的促进愈合作用。
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