【摘 要】
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环糊精及其衍生物因生物相容性良好,具有疏水性空腔结构等特性被广泛用于药物载体中,环糊精本身有着特别的结构-亲水性外表面,疏水性内腔,这使得环糊精可以与难溶性药物形成包合物,从而提高难溶性药物的水溶性和生物利用度。开环葫芦脲是由葫芦脲发展而来,也是在近几年来的研究热点,这类化合物同样含有疏水性的柔性空腔,在水溶性方面更是比环糊精、葫芦脲更胜一筹,并且在结构上有更多修饰的可能性,因此应用十分广泛。本论
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环糊精及其衍生物因生物相容性良好,具有疏水性空腔结构等特性被广泛用于药物载体中,环糊精本身有着特别的结构-亲水性外表面,疏水性内腔,这使得环糊精可以与难溶性药物形成包合物,从而提高难溶性药物的水溶性和生物利用度。开环葫芦脲是由葫芦脲发展而来,也是在近几年来的研究热点,这类化合物同样含有疏水性的柔性空腔,在水溶性方面更是比环糊精、葫芦脲更胜一筹,并且在结构上有更多修饰的可能性,因此应用十分广泛。本论文的研究内容主要分为以下三个部分:1.将四种胺基修饰的环糊精与桑色素进行包合,四种包合物经过一维和二维核磁氢谱、紫外相溶解度、X射线粉末衍射,扫描电镜进行表征,确定其表观平衡常数Ks以及推断其包合模式为1:1。结果表明经过四种胺基环糊精的包合作用,桑色素的水溶性大大提高。通过DPPH自由基清除实验表明桑色素/胺基环糊精包合物的抗氧化活性提高。2.以合成的带荧光基团的开环葫芦脲M1,M2,M3作为荧光探针来检测烟碱分子,实验结果表明在p H 3的缓冲溶液中烟碱可以很稳定地淬灭这三种开环葫芦脲的荧光。在最佳的实验条件下,分别研究了烟碱与M1,M2,M3的荧光淬灭与浓度关系,并初步建立了烟碱的荧光定量分析检测方法。3.为对之前的工作进行补充和完善,在本论文中,我们制备了一种酸敏感型开环葫芦脲ACB-1,通过对ACB-1与喜树碱的包合物进行一系列表征和水溶性实验,确定其结合常数Ks值和水溶性。使用MTT法测定了喜树碱包合物的抗癌活性和细胞毒性。结果显示,形成包合物后喜树碱的水溶性增加了1955倍,抗癌效果虽不如单体明显,但是对正常细胞的毒性降低。通过对模型药物罗丹明染料的研究,证实酸敏感型开环葫芦脲可以在肿瘤细胞表面的弱酸性条件下将空腔中的模型药物分子被释放出来。
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