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自从1969年顺铂被发现具有抗肿瘤活性以来，铂类配合物以及其它非铂类金属配合物抗肿瘤活性研究非常广泛。许多配合物被合成，并且测试了它们的抗肿瘤活性。钌配合物被认为是最有前途的。因为钌配合物无论在固态还是在溶液中都很稳定，具有预期的结构，并且低毒。到目前为止，许多钉配合物被合成并且测试了它们的抗肿瘤活性和机理。
为此，设计合成并分离了一系列钌配合物，对它们的抗肿瘤活性及抗肿瘤机理进行了初步研究。方法和结果如下：
1．采用MTT法测定了十五个配合物对人体正常肝细胞L-02作用48小时后的生长抑制。结果表明：配合物A3的细胞毒性最强。当浓度为100μg/mL时，抑制率达到85.9﹪。
2．采用MTT法测定了十五个配合物对肿瘤细胞BEL-7402、A-549、CNE-2Z作用48小时或72小时后的细胞毒性实验。结果表明：所有配合物均表现出抑制作用，其中C3对BE[-7402的活性最大，其IC<,50>为10.6pμg/mL。
3．采用台盼蓝拒染计数法测定了十二个配合物对K-562细胞作用48小时和72小时的细胞毒性实验。结果表明：配合物对K-562细胞的抑制率高于对其他三个肿瘤细胞的抑制率。其中C3的活性最大，IC<,50>分别为10.1μg/mL和7.41μg/mL。
4．用Hoechest33258/PI荧光染色法观察配合物C3处理BEL-7402细胞48小时后是否有凋亡细胞。结果表明：在荧光镜下观察出现典型的细胞凋亡形态。并且随着浓度的增加凋亡越明显。
5．用流式细胞术检测C3处理BEL-7402细胞48小时后的凋亡率。结果表明：当C3浓度为40μg/mL时，凋亡率为20.7﹪。