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高效毛细管电泳(HPCE)是近年来发展得最快的新技术之一，具有高效、快速、灵敏、样品用量少等特点，被广泛应用于生命科学、生物化学等各个领域，特别是在生物医药学领域倍受青睐。除了常规的方法建立之外，越来越多的研究者将目光投向了生物活性物质的各种活性研究中。
本文归纳总结了高效毛细管电泳的分离原理、模式及最近的分离报道，并系统综述了高效毛细管电泳在药物分析研究中的研究进展。在此基础上，运用高效毛细管电泳技术，完成了以下工作：
一、建立了四个新的分离体系，实现了不同类型活性化合物的有效分离，同时将方法运用到实际样品的分离分析中，均得到了满意的结果。
1.在考察了缓冲溶液pH值和浓度、乙腈添加剂以及仪器条件对分离的影响的基础上，采用20mM硼砂(pH8.68)、35％(v/v)乙腈作为运行电解质，建立了一个25min内同时分离芸香苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖(6→1)-α-L鼠李糖苷、山奈素-3-O-β-D葡萄糖(6→1)-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷、牡荆苷和肥皂草苷六个黄酮类化合物的区带电泳新方法，并将该方法用于植物花卉霞草和唐昌蒲各部位中各成分的含量测定，结果满意。
2.首次将配体交换引入毛细管电泳分离中，采用在pH4.5的Tris-H3PO4缓冲溶液为运行电解质溶液，加入Cu(Ⅱ)-L-赖氨酸手性络合物作为添加剂，用区带电泳模式在4min内成功地分离测定了L-麻黄碱(习称麻黄碱)和D-伪麻黄碱(习称伪麻黄碱)这一对差向异构体，考察了缓冲溶液pH值、组成及浓度的影响；Cu(Ⅱ)-L-赖氨酸络合物组成及浓度的影响。用于实际样品测定结果满意，实现了麻黄碱和伪麻黄碱与样品中其它组分的有效分离。
3.在对缓冲溶液的浓度、pH值及电泳仪器条件等参数进行优化后，以25mmol/L硼砂溶液(pH10.08)为运行电解质溶液，建立了一个在13min内同时分离测定鬼臼毒素(PPT)和4-去甲表鬼臼毒素(DMEP)的简单、快速、灵敏度高、重现性好的高效毛细管区带电泳方法，并用此方法对桃儿七根和八角莲各部位中鬼臼毒素和4-去甲表鬼臼毒素的含量进行了分析测定，结果满意，为鬼臼类植物中鬼臼毒素及其衍生物的分离分析提供了一种新的分析方法。
4.以15mmol/Na2B4O7(pH为8.71)为运行电解质溶液，在13min内同时分离和测定了阿魏酸、绿原酸、咖啡酸三种苯丙酸类化合物；实验了pH值及硼砂浓度及仪器条件对分离的影响，考察了线性范围。并将此方法用于中药升麻、川芎、当归及复方制剂银黄含片中这三种成分中的一种或几种的分离测定。
可以看出，四个分离体系都具有简单、快速、线性范围宽、重现性好的优点，用于实际样品的分离分析时，共存成分不会对分离造成干扰，为快速、准确测定这些活性成分提供了可靠的方法。
二、以羟自由基和DPPH为目标，建立了两个筛选生物活性成分抗氧化性的高效毛细管电泳法。
1.以高效毛细管电泳为分离检测手段，用水杨酸捕获Fenton反应产生的-OH，以12mmol/L硼砂-3mmol/LSDS-5％(v/v)乙腈缓冲液(pH8.55)为运行电解质，建立了一个同时分离测定阿魏酸、绿原酸、咖啡酸、水杨酸及水杨酸的二羟基衍生物的毛细管电泳法。并以水杨酸浓度为指标，用该方法作为有机酚酸类物质的抗氧化活性筛选方法，对阿魏酸、绿原酸、咖啡酸及含有该类化合物的某些中药材的初提物清除-OH的活性进行了研究。此方法未见文献报道，并具有高效、快速、简便、准确和灵敏的特点，用该方法所得结果与文献报道基本一致，证明该法有作为有机酚酸类物质抗氧化活性筛选方法的应用价值。
2.以高效毛细管电泳为理论依据，在详细优化了分离测定条件后，建立了一个同时分离测定芦丁、槲皮素和DPPH毛细管区带电泳法。选择自由基清除剂芦丁和槲皮素的浓度指标，用该方法研究了芦丁和槲皮素对DPPH的清除率，所得结果与文献报道一致，证明该方法可以作为药物活性成分抗氧化活性的筛选方法。
三、采用毛细管区带电泳峰漂移法首次研究了了大黄素、七叶苷、青蒿素、秋水仙碱和白藜芦醇五种天然活性成分与人血清蛋白的相互作用，测定了相互作用的结合常数，并与荧光光谱法测定结果进行了比较。结果表明，两种方法测定的结果的是吻合的，说明本文建立的毛细管区带电泳峰漂移法用于蛋白质与药物分子相互作用的研究是可行的。