【摘 要】
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目前研究发现以CombretastatinA-4为代表的芪类天然产物具有很好的微管蛋白聚合抑制作用，对多种人体肿瘤细胞株都有较强的抗有丝分裂活性。为了寻找新型抗肿瘤药物，我们对Combr
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目前研究发现以CombretastatinA-4为代表的芪类天然产物具有很好的微管蛋白聚合抑制作用，对多种人体肿瘤细胞株都有较强的抗有丝分裂活性。为了寻找新型抗肿瘤药物，我们对CombretastatinA-4及其类似物进行了研究和分析，设计并合成了2,5-二芳基-1，3，4-噁二唑和5，2-二芳基噁唑两类CombretastatinA-4类似物。
由3，4，5-三甲氧基苯甲醛和萘-2-甲醛分别经氧化、酯化、肼解得到3，4，5-三甲氧基苯甲酰肼和萘-2-甲酰肼，由各种取代苯甲酸或苯甲醛经氧化、氯代合成取代苯甲酰氯，中间体3，4，5-三甲氧基苯甲酰肼或萘-2-甲酰肼和取代苯甲酰氯在吡啶作用下缩合成取代N’-苯甲酰基苯甲酰肼化合物，再用POC13合成最终产物2,5-二芳基-1，3，4-噁二唑。由取代苯甲醛经氧化、氯代、取代、脱羧、溴代、德莱平反应得到取代2-氨基-1-苯基乙酮盐酸盐，中间体取代2-氨基-1-苯基乙酮盐酸盐和取代苯甲酰氯在吡啶下缩合成二芳基酰胺，再用POC13合成最终产物5，2-二芳基噁唑。
本次首次合成了9个未文献报道的2,5-二芳基-1，3，4-噁二唑，3个5，2-二芳基噁唑类化合物。合成产物经1H-NMR或MS鉴定正确，并对其部分化合物进行了体外抗肿瘤测试，化合物活性与CA-4活性相比下降很多，但对将来的CA-4分子设计与合成提供了一定的参考意见。
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