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中药川芎嗪类药物广泛应用于医药界,最近研究表明川芎嗪类药物能有效预防腹腔术后肠粘连的发生,但目前的控释型川芎嗪类药物的缓释时间(<1d)远低于术后肠粘连的高发期(5～7d)。为了满足临床对长效缓释剂型川芎嗪类药物的迫切需要。本课题进行了川芎嗪类药物缓释微囊的研究。本试验创新地提出了乳化—高压电场法制备盐酸川芎嗪(LTH)缓释微囊。不仅制备得到了缓释时间达9d的LTH微囊,有效延长了LTH的缓释时间。而且为水溶性物质的微囊化提供了一种新的方法,此方法操作简单,可控性强,拓宽了LTH和高压静电成囊装置的应用范围。由于LTH比其它川芎嗪类药物在应用上具有更多的优点,所以,选择LTH为芯材。根据囊材选择要求、高压电场成囊装置的限制和试验条件,选择海藻酸钙做为壁材。LTH具有较强的水溶性,为克服其在高压电场水溶性的成囊环境中易出现的包封率过低的问题,先对LTH药液进行W/O乳化,然后将其分散在海藻酸钠溶液中制备微囊。即采用乳化—高压电场法制备LTH微囊,并进行了分析研究。研究结果表明,乳化—高压电场法可制得LTH微囊。微胶囊的粒径大小等表观参数受电压,水相和油相体积比(Φ),乳化剂浓度(CSp80),海藻酸钠溶液和载药乳剂体积比等因素的影响。以包封率为指标,通过正交试验和方差分析,得到最主要的影响因素为电压。优化工艺条件下制备的LTH微囊,可缓释4天左右,但包封率不高,只有31.0%,载药量为2.10%。分析可能是微囊中的乳液滴在高压电场中的稳定性较差,载有LTH的乳液滴易破裂,使得其中的盐酸川芎嗪难以包覆在微囊中。为了提高包封率,探讨了在LTH溶液中加入明胶增加乳液滴的稳定性。通过试验得到,在优化工艺条件下:电压24kV,CGel为10%,LTH药液配比浓度为5:1,(S/O)和海藻酸钠溶液体积比1/20,CSp80为5%,Ф为5,制得的微囊平均粒径在200~250μm左右,形状圆整,表面光滑,粒径分布均匀,包封率和载药量分别提高到72.2%和4.91%。释放时间达9天左右。本试验结果表明,乳化—高压电场法可用于水溶性芯材的微胶囊化。本文为上海市自然科学基金(05ZR14088)、上海市重点学科建设项目(T0503)和江苏省教育厅自然科学基金川芎嗪抗腹腔粘连实验研究(01KJB 360009)的部分研究内容。