【摘 要】
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爱普列特已按一类新药的研究要求通过了中国的新药评审,获准上市.该论文主要包括以下两部分研究工作:一、改进受普列特的合成新工艺:1、用PBr代替PBr和ClCOOEt实现了3位羰基
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爱普列特已按一类新药的研究要求通过了中国的新药评审,获准上市.该论文主要包括以下两部分研究工作:一、改进受普列特的合成新工艺:1、用PBr<,3>代替PBr<,3>和ClCOOEt实现了3位羰基和17位羧基的同时溴代,产物用丙酮/水重结晶,革除了柱层析;用价廉的PPh<,3>代替昂贵的dppp作助催化剂,为今后工业生产摸索了新方法.2、探索了合成3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸的新路线,即不保护17位羧基,直接氧化3位羟基,选择了Jones氧化和NAOCl+HOAc氧经体系.二、爱普列特类似物的设计与合成.结合受普列特和非那甾胺的构效关系,设计、合成了新化合物ⅩⅩⅢ和ⅩⅩⅥ.并探讨了合成ⅩⅩⅢ和ⅩⅩⅥ的新路线.
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