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本文选择莪术油（Zedoary Turmeric Oil，ZTO）为模型药物，将其制备成纳米脂质载体给药系统（nanostructured lipid carrier system，NLC），旨在增强药物的物理化学稳定性，延长其体内循环时间，增加制剂的靶向性，降低其毒副作用，并研究中药挥发油制成脂质纳米粒的可行性。本文研究了ZTO-NLC的处方、制备工艺，考察其制剂学性质，并研究了其体内药动学、组织分布情况以及初步药效学研究和安全性评价。本文建立了RP-HPLC法测定ZTO-NLC中指标性成分莪术醇、吉马酮的含量，方法简单，灵敏度高，重现性好。平均回收率结果分别为99.15％、99.14％，相对标准差分别为0.74％、0.85％。采用熔融超声-低温固化法制备了ZTO-NLC。制备工艺单因素考察结果表明，超声强度和时间对NLC的粒径影响较大；处方研究表明采用固体脂质Crodamol SS和液体脂质Miglyol 812N为混合脂质材料，注射用豆磷脂／Solutol HS 15为乳化剂制备的NLC载药量高、稳定性好。在单因素实验的基础上，以NLC的粒径为指标，采用正交设计进行优化，确定了最佳处方组成。所制得NLC粒径小，包封率高。本文对ZTO-NLC的制剂学性质进行了研究，采用透射电镜观察了纳米粒的表面形态，结果表明，ZTO-NLC粒子形态为较圆整的球形；平均粒径为（126±19）nm；ζ电位为-24.5mV。以莪术醇和吉马酮两种指标性成分测得的包封率结果分别为（96.66±1.38）％和（94.99±1.49）％，载药量分别为（38.66±1.38）％和（38.00±1.49）％。药物释放结果显示，释放度符合Weibull方程，初期有突释现象，随后药物呈现持续而缓慢的释放。研究了ZTO-NLC冷冻干燥的工艺，以外观、再分散后的粒径大小为指标，考察了不同种类、浓度的冻干保护剂对冻干品质量的影响。选择10％的海藻糖为冻干保护剂，成功制备了ZTO-NLC冻干粉，初步考察了ZTO-NLC的稳定性，结果显示ZTO-NLC在4℃、室温（25±2℃）下1个月稳定性均良好。采用显微摄影技术观察了ZTO-NLC冻干粉的微观形态，对纳米粒的冷冻干燥保护机理进行了初步探讨。采用DSC法和X-射线衍射法对ZTO-NLC冻干粉进行了研究，结果表明：药物以无定型状态存在于其中，液体脂质的引入以及药物的加入并没有改变NLC整体的固态性质。分别建立了测定大鼠血浆及组织匀浆中ZTO指标性成分吉马酮浓度的RP-HPLC法。以自制ZTO注射液为对照，对尾静脉注射ZTO-NLC后大鼠体内的药动学及组织分布过程进行了初步研究，并通过多个参数定量地评价了ZTO-NLC的靶向性。药动学试验结果表明，与ZTO-Inj组相比，ZTO-NLC组血药浓度能够维持较为稳定的水平，给药后24 h血浆中仍能保持一定的浓度分布，消除T1／2由2.55 h增加至8.88 h，MRT由2.20 h增加至7.73h，AUC增加了1.84倍。这表明，将ZTO制成ZTO-NLC，可延长药物在体内的循环和作用时间，提高生物利用度。组织分布实验结果表明，ZTO-Inj在大鼠体内有较广泛的分布，而制成NLC后，能够改变ZTO在大鼠体内的分布情况，并获得较为理想的肝脏靶向性，并能减少其对心和肾的毒性。本文采用动物移植性肿瘤模型，分别考察了ZTO-NLC和ZTO-Inj对其增殖的抑制作用。结果表明，与ZTO-Inj相比，ZTO-NLC更能加延长荷肝癌H22瘤小鼠的存活率，抗肿瘤活性有所增强。此外，对ZTO-NLC的体外溶血、血管刺激性和过敏性进行了考察，结果表明该制剂的安全性能符合注射剂的要求。