4-氮杂甾体酰胺的合成及其5α-还原酶抑制活性研究

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甾体化合物的合成原料一般为薯蓣皂素、剑麻皂素、番麻皂素等,随着薯蓣资源日渐枯竭,使得甾体工业不得不寻求新的原料,而微生物降解胆固醇和植物甾醇合成雄烯二酮(AD)技术的巨大成功,使得AD成为新兴的甾体原料吸引了化学家们的注意。目前,以AD为起始原料合成甾体化合物及其中间体已成为甾体研究的热点,具有重要的理论和现实意义。本文以AD为起始原料,经过NaIO4/KMnO4氧化裂解、胺解环合、羟氨肟化反应,在甾体17位形成肟,并将肟还原成胺,与取代酰氯和有机羧酸反应,合成了15个酰胺化
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