【摘 要】
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一氧化氮(NO)作为一种重要的生物第二信使,在生物体内,它是由一氧化氮合酶(NOS)氧化L-精氨酸(L-Arg)产生的.NO参与多种生理功能的调节,如神经传导、内皮依赖性的血管松弛和细
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一氧化氮(NO)作为一种重要的生物第二信使,在生物体内,它是由一氧化氮合酶(NOS)氧化L-精氨酸(L-Arg)产生的.NO参与多种生理功能的调节,如神经传导、内皮依赖性的血管松弛和细胞介导的免疫反应等.NO也参与多种炎症、神经退行性疾病和血管疾病的病理过程,如中风、早老性痴呆、败血性休克、炎症性关节炎、结肠炎和糖尿病等.由于许多疾病的病理过程与体内原先稳定的NO内环境发生变化有关,从而使得NOS成为引入注目的药物开发靶位.我们在总结已有的NOS抑制剂构效关系的基础上,设计和合成了五个系列共计57个含有异硫脲、硫脲和胍等结构特征的新化合物,期望获得具有NOS同功酶选择性抑制作用的高活性的化合物.所有目标化合物的结构经过IR,<1>HNMR,MS,元素分析或高分辨质谱确证.
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