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大黄素(emodin)是一种蒽醌类化合物，主要存在于中草药虎杖中。大黄素毒副作用低，不易产生耐药性，且具有抗菌消炎、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性，但因其作用机理尚不明确限制了大黄素的开发应用。作用靶点的分析对于深入了解药物的作用机理及新药的研发具有重要的意义。本研究以 DCC低温催化法、二步酰氯法通过酯化反应连接大黄素与生物素，首次获得大黄素生物素酯，并以金黄色葡萄球菌为供试菌株，对大黄素和大黄素生物素酯的抑菌活性进行了测定，同时对大黄素、大黄素生物素酯的抑菌机制进行了系统研究，为进一步分析大黄素的作用靶点及新型抗菌药物的研发奠定理论和实验依据。 结果显示大黄素和大黄素生物素酯对金黄色葡萄球菌都具有较强的抑菌活性，大黄素生物素酯对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为5μg/mL，大黄素的最低抑菌浓度为6μg/mL，同物质量浓度的大黄素生物素酯的抑菌活性是大黄素的2.4倍。 本研究测定了细菌培养液电导率的变化及细胞内DNA和RNA的外渗情况，结果表明：大黄素、大黄素生物素酯均对金黄色葡萄球菌的细胞膜产生了较大的损伤。 大黄素、大黄素生物素酯作用金黄色葡萄球菌后，大黄素作用组比对照组可溶性蛋白含量减小了10.12％，大黄素生物素酯作用组比对照组可溶性蛋白含量减小了7.89%；大黄素作用组的DNA含量较空白减少了21.4%，大黄素生物素酯作用组的DNA含量比空白减少了5.45%。说明大黄素、大黄素生物素酯均可抑制菌体的可溶性蛋白及核酸的合成。 此外，大黄素、大黄素生物素酯对菌体总蛋白含量和菌体外分泌蛋白含量都有明显的影响。 本文采用紫外可见分光光度光谱法研究大黄素、大黄素生物素酯与DNA的相互作用方式。结果表明大黄素、大黄素生物素酯与金黄色葡萄球菌的DNA分子发生了相互作用，大黄素、大黄素生物素酯均以嵌插模式与DNA发生作用。 荧光光谱分析显示，DNA对大黄素、大黄素生物素酯的荧光产生了猝灭作用，进一步表明其嵌入到了DNA的碱基对之间。 大黄素、大黄素生物素酯二者与DNA都发生类似于溴化乙锭的嵌入作用，但大黄素生物素酯与EB的竞争竞争作用要稍强于大黄素。