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目的：磷脂酰丝氨酸(phosphatidylserine,PS)在细胞凋亡后由细胞膜内测外翻到膜表面,是肿瘤诊疗以及疗效评价的理想靶点。膜联蛋白V (AnnexinV)可以特异性结合细胞膜表面受体PS,成为PS靶向诊断与疗效评价的重要载体。TP5-3是新型的膜联蛋白衍生物(Cys-AnnexinV),本文旨在标记合成新型凋亡显像剂99mTc-TP5-3,研究其生物分布和药代动力学特点；micro SPECT/CT显像,探讨99mTc-TP5-3早期探测乳腺癌单次化疗后肿瘤细胞凋亡的可行性。方法：直接还原法标记TP5-3,高效液相色谱仪(Integral LC system 100)检测产物的标记率；99mTc-TP5-3进行正常小白鼠体内的生物分布及药代动力学研究。建立荷MDA-MB-231人乳腺癌裸鼠模型,随机分为两组,单次紫杉醇(4Omg/kg/只)化疗后48h与对照组由尾静脉注射37MBq/100μl/只 99mTc-TP5-3后2h进行Micro SPECT/CT图像采集,显像完成后立即处死、取材,比较2组肿瘤的每克组织百分注射剂量率(%ID/g)、肿瘤／非肿瘤(肌肉)比值(T/NT)；流式细胞术和病理学证实肿瘤凋亡细胞。结果：99mTc-TP5-3标记率达97%,室温放置4h放化纯仍保持在95%以上,稳定性好。正常小鼠肾脏放射性摄取最高,其次为肝脏,其他脏器分布较少。化疗后显像48h肿瘤组T/NT为4.21+0.06,对照组T/NT仅1.57+0.67(P<0.05)。化疗后48h注射99mTc-TP5-3生物分布示肿瘤放射性摄取明显高于对照组[化疗组肿瘤/肌肉%ID/g为4.8±0.54,对照组肿瘤/肌肉的%ID/g为1.44±0.38,与显像结果吻合。991nTc-TP5-3血液清除速度快,注射后3h,血液放射性摄取[(2.07±0.35)%ID/g]较注射后5min时[(13.74±4.21)减少85%(P<0.05)。肿瘤放射性摄取(%ID/g)与流式细胞术测定凋亡细胞呈显著正相关(r2=0.971,p=0.0003<0.05),HE染色检测显示化疗后肿瘤组织有大量凋亡细胞,而对照组仅有少量细胞凋亡。结论：99mTc-TP5-3标记方法简单,主要经肾脏排泄,生物分布理想,具备优良的药代动力学参数,是较优良的凋亡显像剂；99mTc-TP5-3 micro SPECT/CT可用于早期检测乳腺癌荷瘤鼠模型化疗后诱导肿瘤细胞凋亡水平。