【摘 要】
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癌症是目前死亡率仅次于心血管病的常见疾病.近几十年来,科技工作者在防治癌症、设计和合成新型抗癌药物方面积累了许多经验.合成有生物活性的天然产物对新药的设计和开发具
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癌症是目前死亡率仅次于心血管病的常见疾病.近几十年来,科技工作者在防治癌症、设计和合成新型抗癌药物方面积累了许多经验.合成有生物活性的天然产物对新药的设计和开发具有重要的意义.对现有讥癌药物的结构改造或修饰是寻找新型抗癌药物的有效途径.该论文主要研究了具有抗癌、抗菌等多种生物活性的天然多炔化合物Oplopandiol Acetate的全合成,以及具有抗癌活性的哌嗪二酮类化合物的磷杂类似物的合成.论文工作分为以下两部分:第一部分:选择从北美洲药用植物Oplopanax horridus中分离出来的具有抗癌、抗菌等生物活性的天然多炔醇(11S,16S)-Oplopandiol Acetate15进行全合成研究,以确定基绝对构型,同是进一步研究天然多炔化合物的合成方法;第二部分:对抗癌药物MST-16等双哌嗪二酮类化合物进行结构改造,希望改变其水溶性差的缺点,在环上引入含磷的基团来增加其水溶性以利于吸收.合成了磷杂哌嗪二酮类化合物44和62.首先以对甲苯磺酰胺38为原料经过六步反应得到了中间体化合物44:4-对甲苯磺酰基-2-甲氧基-2,6-二氧代-1,4,2-二氮磷杂环己烷.但是很遗憾,选择许多试剂来脱除保护基Ts都没有成功.这个磷氮杂环中的酰亚胺结构可能对酸性和碱性试剂都很敏感.
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