【摘 要】
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中风、冠心病为我国人民健康的首位杀手,抗血小板药(抗血栓药)预防、治疗效果可靠。临床使用的抗血小板药有环氧化酶抑制剂阿司匹林、噻吩吡啶类P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷、纤维蛋白原受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂,因“阿司匹林抵抗”、“氯吡格雷抵抗”使前两类抗血小板药疗效受到影响,纤维蛋白原受体拮抗剂为静脉给药,价格昂贵,依赖进口,且出血副作用较大,磷酸二酯酶抑制剂对中风、冠心病的治疗主要在亚洲使用,在美
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中风、冠心病为我国人民健康的首位杀手,抗血小板药(抗血栓药)预防、治疗效果可靠。临床使用的抗血小板药有环氧化酶抑制剂阿司匹林、噻吩吡啶类P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷、纤维蛋白原受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂,因“阿司匹林抵抗”、“氯吡格雷抵抗”使前两类抗血小板药疗效受到影响,纤维蛋白原受体拮抗剂为静脉给药,价格昂贵,依赖进口,且出血副作用较大,磷酸二酯酶抑制剂对中风、冠心病的治疗主要在亚洲使用,在美国尚在进行临床研究。因此,很有必要研发疗效更好、副作用更低、具有自主知识产权的抗血小板新药用于中风、冠心
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疟疾是世界上发病率和死亡率最高的虫媒传染病之一,是当今世界公共卫生的突出问题之一,是世界上流行最广、危害最大的寄生虫病。据WHO报道全球有约108各国家和地区,全球近半人口受到疟疾的危害,多数在撒哈拉以南非洲地区,并且亚洲、拉美、中东以及欧洲也受到影响。其中2008年全年就有2.74亿的临床报告病例,有近百万人死亡。在非洲,每45秒就有一名儿童死于疟疾,死于该病的儿童数目高达儿童死亡总数的20%。
CUEDC2是一个由287个氨基酸的、分子量约为32kDa的酸性蛋白质。研究发现CUEDC2能够和孕激素受体结合,促进孕激素诱导的受体的泛素化和降解过程,因此,可能作为一个新的肿瘤治疗靶点具有十分重要的应用价值。它的功能尚不明确,且正在进一步的研究中。根据生物信息学的分析结果表明CUEDC2含有CUE结构域。CUE结构域是一个含有40多个氨基酸且相对保守的泛素结合结构域,能够结合单泛素和多泛素。C
心血管系统是人体最重要的系统之一,其主要生理功能是通过血液循环来维持机体内环境的稳定。随着工业化的进程,不良生活方式和有害环境因素的影响,心血管疾病,如冠心病、高血压、脑卒中、充血性心力衰竭和周围血管病已经成为影响西方发达国家发病率和死亡率的首要因素,其中冠心病是引起心血管疾病死亡的首要原因;在中国,心血管疾病在总死亡率中仅次于恶性肿瘤,居于第二位,其中缺血性心脏病的死亡率居于所有心血管疾病的首位
蛋白激酶是细胞内一类最重要的功能蛋白,在细胞信号通路中发挥着重要的作用。酪氨酸蛋白激酶(PTKs)是重要的蛋白激酶,其介导或者参与的细胞内信号通路在调节细胞增殖、分泌、分化和凋亡过程中占重要地位。其功能的失调与恶性肿瘤、免疫疾患、动脉粥样硬化、糖尿病等多种疾病的发生密切相关。PTKs抑制剂可有效调节PTKs活性,治疗PTKs参与的“细胞信号紊乱”相关疾病。研发活性高、选择性强的新型PTKs抑制剂具
氨基酸是蛋白质的基本单元,是人体完成生理功能的必须物质。体内氨基酸水平处于内源性蛋白质的释放与各组织利用之间的动态平衡之中。当这种动态平衡被打破时,就会出现血液氨基酸浓度的改变,导致氨基酸代谢紊乱和相关疾病的发生。另外,氨基酸制剂在临床上广泛应用于相关疾病的治疗和营养支持剂。因此监测体内氨基酸水平的变化规律,对疾病的诊断和治疗有重要意义。发展普适性广、检测速度快、灵敏高、分离度好、重复性优良的体内
造血生长因子HHPG-19K是rhG-CSF经20 kDa的PEG分子修饰后的一种安全、长效的新型制剂。HHPG-19K可以通过影响造血干/祖细胞和骨髓微环境、细胞凋亡等方面,特异性刺激和调节粒系祖细胞的增殖、分化,促进中性粒细胞的成熟和释放,有利于急性放射病抗感染和与造血衰竭有关综合症的治疗,还可用于各种疾病所引起的中性粒细胞减少症。本研究是HHPG-19K临床前研究的一部分,考察了HHPG-1
E)-dimethyl 5,5-(but-1-ene-1,3-diyl)bis(4-methylnicotinate)(PFP)，是本课题组从茉莉根中分离得到的一个新吡啶类生物碱。初步的催眠活性评价显示，该化合物能够显著延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间。但该化合物在茉莉根中含量很低，难于大量制备。为了进一步研究PFP结构类似物的生物活性，需要研究该化合物及其结构类似物的化学合成方法，以寻找有开发前
3-氰甲基-4-甲基-DCK (简称CMDCK)是军事医学科学院毒物药物研究所研发的一个新型非核苷类逆转录酶抑制剂,其作用机制是抑制HIV-1病毒DNA-DNA双链的形成。CMDCK独特的作用机制及高效低毒的特点使其成为一个抗HIV新药候选物。本研究建立并确证了生物样品中CMDCK的LC-MS/MS定量检测方法,系统研究了CMDCK在实验动物的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)性质,主要研究内容包
目的通过建立以人外周静脉全血为基础的补体C5a拮抗剂/激动剂体外筛选平台,并结合计算机虚拟筛选,以筛选出有效的,全新结构的C5a拮抗剂/激动剂。方法用人外周静脉抗凝血,与不同浓度C5a、LPS及PMX-53孵育10～30分钟。通过流式细胞术检测中性粒细胞表面CD11b的表达,溶菌酶检测试剂盒观察中性粒细胞分泌溶菌酶的能力变化,罗丹明-123检测中性粒细胞呼吸氧爆发的变化,ELISA检测细胞上清液中
目的对柚皮素(含量为98.71%)、山柰酚(含量为98.64%)、绿原酸(含量为96.56%)三种中药材中的有效成分,进行纯化制备,得到纯度达到99.5%以上的足量有效成分的标准物质。同时建立柚皮素标准物质的HPLC定值方法。方法主要采用重结晶工艺,对上述三种有效成分进行纯化制备。运用面积归一化法对三种有效成分进行初步的纯度测定。标准物质的定值结果表示为:标准值±总不确定度。采用HPLC对均匀性、