【摘 要】
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我国是农药生产大国，也是农药使用大国。我国生产及使用的农药品种当中，杀虫剂占有的比例很大，随着我国对高毒有机磷杀虫剂的全面禁用，寻求开发新型高效药剂成为我们的当务之急。
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我国是农药生产大国，也是农药使用大国。我国生产及使用的农药品种当中，杀虫剂占有的比例很大，随着我国对高毒有机磷杀虫剂的全面禁用，寻求开发新型高效药剂成为我们的当务之急。茚虫威(Indoxacarb)是美国杜邦公司于1992年开发，并于2001年登记上市的噁二嗪类手性富集的新型高效钠离子通道阻断剂。其化学名称为7-氯-2,3,4a,5-四氢-2-[甲氧基羰基(4-三氟甲氧基苯基)氨基甲酰基]茚并[1，2-e][1，3,4]噁二嗪-4a-羧酸甲酯。茚虫威可防治几乎所有的鳞翅目害虫；对高等动物、非靶标生物安全，环境友好；用量低，无交互抗性，安全间隔期短。是替代高毒农药的理想品种之一。
本论文对茚虫威的合成路线进行了初步探索，确定了以5-氯-1-茚酮为起始原料，经过甲氧羰基化、不对称氧化、缩合、催化加氢脱保护，酰化等六步反应合成茚虫威。对产生手性的不对称氧化反应，考察了氧化剂、催化剂、反应温度、反应溶剂、反应时间等条件对氧化产物的ee值及收率的影响。确定以过氧化叔丁基为氧化剂，辛可宁为催化剂，甲苯为溶剂的最优条件，反应收率91.3％，产品纯度为98％，ee值为57％。
对茚虫威合成的各步反应进行了初步的条件优化，目标产物茚虫威的收率及产品质量同文献报道相比有一定的提高，以5-氯-1-茚酮计，反应总收率52.3％。同时对茚虫威及主要中间体手性分析方法进行了探索。
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