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本论文的工作主要分为三个部分：第一部分是一类拟二肽段的合成；第二部分是对海洋天然产物palauamide的可能异构体的合成；第三部分是对天然产物piperazimycin A的合成研究。
拟肽相比于其肽链原型，由于其改进的药效学和药代动力学性质，包括生物活性、选择性、代谢稳定性、吸收性质的提高及毒性的降低等而受到广泛的关注。在前人合成的一类拟二肽中，由于合成方法的局限性，使得合成的拟二肽的支链部分都用甘氨酸代替，而无法进行基团的改变。我们通过两次运用氨基酸促进的Ullmann偶联反应，成功地解决了这个问题。这些带有不同支链的拟二肽段有可能在以后的设计与合成拟肽化合物中发挥一定的作用。
Palauamide是从海洋蓝藻细菌中分离得到的环酯肽类环合物，在本小组以前工作的基础上我们继续开展其可能异构体的合成研究以最终确定其真实的结构。我们用Oppolzer不对称syn-aldol缩合和插烯的Mukaiyama-aldol反应为关键步骤构建了合成该分子的碳链部分，用常规的方法合成了所需的肽段。通过调整关环位点，合成了三个Palauamide的类似物。但是这些化合物的分析数据仍然与天然产物不一致。
Piperazimycin A是在关岛附近海域的链霉菌的发酵液中分离得到的一个环酯肽。该分子全部由非天然的氨基酸片断组成，且分子中含有三个γ-羟基哌嗪酸的骨架结构。我们首先发展了一条由苹果酸出发高效的合成γ-羟基哌嗪酸的方法。同时合成了双烯边链，在此过程中我们通过引入氨基的双Boc保护，增加了醛的位阻，提高了生成E式双键的选择性。在尝试将这些片断直接连接没有成功以后，我们改变了合成策略，通过采取先形成位阻大的酰胺键，然后再关哌嗪环的方法，完成了分子中最有难度的四肽的合成。然后用DEPBT作为缩合试剂，实现了肽段的对接，后续的保护基操作与关环反应的研究正在进行之中。