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瓜环（Q[n]）具有高度对称的疏水性空腔和极性羰基修饰的端口,可通过笼体作用、氢键、范德华力等非键作用力匹配相应大小的客体分子形成稳定的主-客体包结配合物。瓜环还具有良好的稳定性及广泛的主客体识别作用,是一种安全且极具应用前景的药用载体。黄酮苷类化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等多种生理活性,由于水溶性差等方面的缺陷限制了该类化合物在临床上的进一步应用。本文选用七元瓜环（Q[7]）、八元瓜环（Q[8]）作为主体,以葛根素（PA）、木蝴蝶苷A（OA）和木蝴蝶苷B（OB）等天然黄酮苷类化合物为客体,研究黄酮苷类-瓜环的主客体作用,考察瓜环对黄酮苷类化合物的水溶性,稳定性,抗氧化活性及体外释放途径等性质的影响,为黄酮苷类化合物的综合开发利用提供理论依据。一、利用紫外吸收光谱考察葛根素、木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B与Q[7]、Q[8]的相互作用。结果表明葛根素、木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B三种黄酮苷均不与Q[7]发生相互作用,这可能是以上黄酮苷分子体积较大,不能与Q[7]的空腔相匹配。Q[8]可与木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B发生相互作用,作用比分别为1:1和1:2。之后又利用质谱法、等温量热滴定法、红外光谱法和核磁氢谱滴定法进一步证实了Q[8]与两种黄酮苷之间的相互作用,Q[8]与木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B发生相互作用的结合常数分别为1.299×107 L/mol和8.266×105 L2/mol2。核磁氢谱滴定结果表明:Q[8]与木蝴蝶苷A的包结模式为OA的苷元部分进入Q[8]的空腔,葡萄糖基位于瓜环的端口。Q[8]与木蝴蝶苷B的包结模式为一个OB分子的苯基部分从Q[8]的一端进入空腔,另一个OB分子的第二个葡萄糖基从Q[8]的另一端进入Q[8]的空腔,从而形成作用比为1:2的主客体配合物。苷类化合物的糖基进入瓜环的空腔的现象尚未见报道。二、利用紫外吸收光谱考察Q[8]对木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B水溶性、稳定性、体外抗氧化活性及累积释放度等性质的影响。结果表明Q[8]对木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B都有增溶效果,当Q[8]的浓度为100μmol·L-1时,两者在水中的溶解度分别增加了22.7倍和1.86倍。Q[8]在人工胃肠液中对木蝴蝶苷B的稳定性影响较小,在人工胃液中对木蝴蝶苷A的影响也较小,但在人工肠液中能够延缓木蝴蝶苷A的降解速度,增强了其在人工肠液中的稳定性。两种黄酮苷及其包合物对2,2-联氮基-双-（3-乙基苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐（ABTS）自由基都具有较好的清除效果,木蝴蝶苷A及其包合物、木蝴蝶苷B及其包合物所对应的IC50值分别为4.65×10-6 mol/L,4.80×10-6 mol/L,5.74×10–66 mol·L–1和5.76×10–6mol·L–1,表明Q[8]对两者的抗氧化活性无影响。Q[8]的介入还提高了木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B在人工胃液中的累积释放度,分别增加了2.24倍和1.16倍。