【摘 要】
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ScleritoderminA是石海绵目海绵中分离得到的海绵环酯肽,它包含了一个特有的酪氨酸衍生的共轭噻唑(ACT)与α-酮-L-β-高别异亮氨酸连接的结构单元,类似的结构单元也存在于一
【出 处】
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中国科学院研究生院 中国科学院大学
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ScleritoderminA是石海绵目海绵中分离得到的海绵环酯肽,它包含了一个特有的酪氨酸衍生的共轭噻唑(ACT)与α-酮-L-β-高别异亮氨酸连接的结构单元,类似的结构单元也存在于一些具有与ScleritoderminA相同活性的海洋环肽中,这就意味着这个新颖的结构骨架很可能与其天然产物的生物活性有关,可以作为采用DOS策略进行小分子化合物库的设计及相关研究的起点。
本文以天然产物ScleritoderminA中的ACT结构单元为研究起点,首先建立起ACT与双酮串联的结构单元的合成方法,随后快速合成适度规模的新型小分子化合物库,并选择合理的靶点对其进行筛选,发现其对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)具有抑制活性。以得到的阳性化合物为新的起点,运用DOS策略进行“类天然产物”化合物库的设计与合成,并进行深入的结构与活性关系(SAR)研究,最终发现了一类具有良好活性的非竞争性PTP1B抑制剂,部分化合物在CHO/IR细胞上表现为提高了胰岛素敏感性,并且显示出了令人满意的选择性。本文总结了ACT类PTP1B抑制剂初步的构效关系,为进一步研究得到活性良好的先导化合物奠定了基础。
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