【摘 要】
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为寻找抗疟活性强,毒性低的间日疟根治药,合成了10个4-甲基-5-取代苯氧基-6-甲氧基-8-[(1-乙基-4-氨基)丁氨基]喹啉(X),并对它们的抗疟活性作了初步评价.对感染伯氏疟原虫(Pl
【出 处】
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中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院
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为寻找抗疟活性强,毒性低的间日疟根治药,合成了10个4-甲基-5-取代苯氧基-6-甲氧基-8-[(1-乙基-4-氨基)丁氨基]喹啉(X<,1-10>),并对它们的抗疟活性作了初步评价.对感染伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)K<,173>株的小鼠进行的抑制性治疗筛选结果表明:所合成的这些化合物对鼠疟有一定程度的抑制作用.以ED<,50>和ED<,90>计算,X<,3>的抗疟作用为伯氨喹的2倍,X<,7>和X<,10>与伯氨喹相当,其余化合物均不如伯氨喹.用约氏疟原虫(Plasmodium yoelii)-斯氏按蚊-小白鼠系统进行的病因性预防筛选结果表明:抗疟效价最高的化合物X<,3>、X<,7>、X<,10>对鼠疟表现出较强的预防效果,其中X<,3>的活性最强,为伯氨喹的4-8倍,X<,7>、X<,10>也明显优于伯氨喹.
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