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人参皂苷Re（Re）为人参三醇型人参皂苷的主要代表性成分,具有改善糖耐量水平、抗心肌缺血及神经保护等作用,药理作用广泛。但Re溶解度较差,在体内留存时间较短,导致生物利用度极低,极大地限制了临床应用。近年来,脂质体作为新兴的药物载体,具有促进药物在水中溶解度、与生物膜具有良好的生物相容性、可延长药物在体内的作用时间等优点。本文将Re制备成冻干脂质体,对其质量、肠吸收特点及药代动力学进行考察,旨在延长Re体内滞留时间,提高Re生物利用度,为发挥更大药用价值奠定实验基础。建立HPLC法测定脂质体中Re含量及包封率,并进行方法学考察;采用透析法分离脂质体与游离Re。Re在质量浓度为2100μg/mL区间内呈现良好的线性关系,回归方程Y=5741.2 X-5362.5,r=0.9997。精密度、专属性、稳定性、加样回收率试验均符合要求。通过对空白脂质体的透析,证实在规定时间内未检测出磷脂,透析法分离脂质体与游离Re方法可行,透析时间为7h。采用乙醇注入法、薄膜分散-机械震荡法及反相蒸发法分别制备Re脂质体,以包封率为主要评价指标,结果表明薄膜分散-机械震荡法为Re脂质体的最佳制备方法。采用正交试验法优选Re脂质体最佳处方:卵磷脂与药物质量比为30∶1,卵磷脂与胆固醇质量比为16∶1,冰水浴超声15 min,双蒸水为水化液。为提高Re脂质体稳定性,采用冷冻干燥法将其制备成冻干剂。采用正交试验法优选Re冻干脂质体最佳制备工艺:预冻温度为-20℃,预冻24h,蔗糖为保护剂,二糖-水质量比为1∶10,0.9%生理盐水为再水化液。根据最优处方及冻干工艺制备3批Re冻干脂质体,通过考察样品外观、再分散性、形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释放率及贮存稳定性对其质量进行评价。Re冻干脂质体外观白色紧实,表面平整饱满光洁,可整块脱落且不散碎,质地细腻,再分散性良好;轮廓清晰,表面圆整,形状呈球形;平均包封率为80.11%;平均载药量为3.05%;平均粒径为（171.32±10.71）nm,PDI为0.215±0.024,Zeta电位为（-31.45±0.92）mV;在人工胃液及人工肠液中均具有良好的缓释特性;4℃密封放置6个月,各指标无明显变化,可延长贮存时间。建立大鼠在体单向肠灌流模型研究Re及Re脂质体在不同肠段吸收特性。以酚红为标示物,HPLC法测定灌流液中Re的浓度,在质量浓度为20μg/mL,灌流速度为0.25mL/min条件下,比较二者的吸收速率常数（Ka）及有效渗透系数(Peff)。Re脂质体在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为游离药物的2.43、1.99、1.40、1.18倍);Peff值分别为游离药物的2.72、2.12、1.42、2.36倍。游离药物与Re脂质体在整个肠道均有吸收;Re脂质体能显著提高Re肠吸收,主要吸收部位在十二指肠及结肠内。小鼠以Re剂量为30mg/kg灌胃给药后,分别考察Re混悬液及Re脂质体的体内药动学参数。建立HPLC法测定小鼠血浆中血药浓度,结果采用Phoenix WinNonlin（Version 6.2,Pharsight Corporation,USA）药代动力学软件处理,以非房室模型方法计算各参数。结果表明,剂量相同,Re脂质体组消除半衰期(HLλz)是混悬液组的6倍,体内滞留时间(MRTlast)由1.35h延长至5.07h,脂质体组在体内具更长的滞留时间,在一定程度上提高了Re的生物利用度,从而更好的发挥疗效。