【摘 要】
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(2R,3S)-苯基环氧丙酸乙酯含有一个环氧三元环结构,是合成抗癌药物紫杉醇侧链的关键中间体。本课题拟用微生物环氧化物水解酶制备(2R,3S)-苯基环氧丙酸乙酯。首先,以消旋的苯
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(2R,3S)-苯基环氧丙酸乙酯含有一个环氧三元环结构,是合成抗癌药物紫杉醇侧链的关键中间体。本课题拟用微生物环氧化物水解酶制备(2R,3S)-苯基环氧丙酸乙酯。首先,以消旋的苯基缩水甘油为唯一碳源,从土壤中分离出200多株细菌和霉菌。其中30多株菌株能选择性水解拆分消旋苯基环氧肉桂酸乙酯。我们选取可选择性水解(2S,3R)构型,保留(2R,3S)构型,并具有最高立体选择性的霉菌作为进一步研究的对象。经过形态学观察,生理生化反应的鉴定和ITS基因序列分析,最终确定该菌为白地霉,并命名为 Galactomyces geotrichum ZJUTZQ 200。接着,利用单因素实验对菌株G.geotrichum ZJUTZQ 200的产酶条件进行优化,考察了碳源、氮源、金属离子、初始pH、发酵时间、接种量对菌株立体选择性、活性、生物量的影响。并进行4因素4水平的正交实验,最终确定了该菌株的最佳发酵条件是:甘油1%,黄豆粉1.5%,硝酸钠0.3%,无水硫酸镁0.05%,磷酸二氢钾0.1%,pH 5.0。在此条件下该菌株培养48h,温度30℃,摇床转速200rpm,e.e.s值从开始的85.5%提高到93.2%,转化率由78.3%,提高到87.6%,生物量从最初的8.2 g/L提高到34.3 g/L,提高了近四倍。其后,利用单因素实验对G.geotrichum ZJUTZQ 200水解动力学拆分苯基环氧丙酸乙酯进行优化,考察了温度、表面活性剂、助溶剂、两相体系、转化时间及酶与底物比对该菌立体选择性的影响,最终确定最佳转化条件为:温度30℃,pH7.0,DMSO为助溶剂,底物/酶5%,转化 8h。此时,e.e.s>99.9%,E=49。最后,本论文将反应体系放大到200 mL,8 h之内,成功制得(2R,3S)-苯基环氧丙酸乙酯0.51 g。并以(2R,3S)-苯基环氧丙酸乙酯为原料,最终成功制的0.102 g有旋光性质的紫杉醇侧链(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。此外,本论文研究了该菌对底物类似物的立体选择性,发现该菌对苯基缩水甘油酸脂类化合物均有较好的选择性。
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