聚乙二醇—阿司匹林缓释药物的研究

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聚乙二醇是一种无毒,水溶性较高的亲水聚合物,广泛用于化妆品、医药、食品加工等行业。阿司匹林是非甾类解热镇痛药,随后人们相继发现它有预防心肌梗塞、血栓、癌症、抵抗糖尿病等功能,但由于其对胃粘膜的刺激,阻碍了它更为广泛的应用。为提高阿司匹林药效,缓解其对人体胃肠道的刺激,本论文利用聚乙二醇与酰化后的阿司匹林进行反应,三乙胺为催化剂,甲苯为反应溶剂,60℃条件下,对阿司匹林进行结构修饰,合成了一系列聚乙二醇-阿司匹林的衍生物,产率随着聚乙二醇分子量的不同,略有区别,为60%-80%。再利用1H-NMR,FT-IR对该类衍生物进行检测,确定它们的结构。随后,分别选择人工胃液和人工肠液作为释放介质,考察该类衍生物12h内的释放情况。结果表明,聚乙二醇-阿司匹林在人工胃液和人工肠液中均能较缓慢释放,释放速率随聚乙二醇分子量的增大而减小。通过合成实验和体外释放实验进行阿司匹林缓释药物的研究,希望在保留其原有活性基础上,改善阿司匹林药物对胃肠道的不良反应,为该类药物的研究提供基础。
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